64984-31-2
中文名称
PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE
英文名称
Pifithrin-μ
CAS
64984-31-2
分子式
C8H7NO2S
分子量
181.212
MOL 文件
64984-31-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
64984-31-2 结构式
基本信息
中文别名
苯乙炔基磺酰胺2-苯乙炔磺酰胺
2-苯基乙炔磺酰胺
P53抑制剂(PFT-Α)
化合物PIFITHRIN-Μ
英文别名
PFTPftmu
CS-1119
NSC 303580
Pifithrin-u
Pifithrin--
PIFITHRIN-MU
Pifithrin-μ
Pifithrin-mu>
Pifithrin-μ USP/EP/BP
所属类别
生物化工：p53 抑制剂物理化学性质
熔点135.0 to 139.0 °C
沸点351.7±25.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶 >10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)7.96±0.60(Predicted)
形态固体
颜色白色或灰白色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKeyZZUZYEMRHCMVTB-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。靶点
| Target | Value |
| p53 |
体外研究
Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的细胞系，其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM，同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以 IC50 (range 5.7-37.2 μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞，并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞，可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。 Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞，促进TRAIL诱导的细胞凋亡，并阻止癌细胞的生长。
体内研究
Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9，产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。在携带移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。