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66722-44-9

66722-44-9 结构式

66722-44-9 结构式
基本信息更多
【中文】

比索洛尔
【英文名称】

2-PROPANOL, 1-[4-[[2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY]METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-
BISOPROLOL
Bisoprolo
Bisoprolol(Hemifumalate)
Bisoprolol base
1-(p-2-Isopropoxyethoxymethylphenoxy)-3-isopropylaminopropan-2-ol
Racemic Bisoprolol
1-[4-[2-(1-Methylethoxy)ethoxymethyl]phenoxy]-3-(1-methylethylamino)propan-2-ol
Bisoprolol-D5
1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol-d5
1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
(R)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-2-propanol
(R)-1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
(S)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-2-propanol
(S)-1-(Isopropylamino)-3-[4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy]-2-propanol
(S)-1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
【CAS】

66722-44-9
【中文名称】

比索洛尔
1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇
【分子式】

C18H31NO4
【MDL 编号】

MFCD00865795
【分子量】

325.44
【MOL 文件】

66722-44-9.mol
【所属类别】

药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药
应用领域回目录
【用途一】

用于治疗心脑血管疾病
66722-44-9(安全特性,毒性,储运)回目录
【储运特性】

库房通风低温干燥
【毒性分级】

中毒
【急性毒性】

静脉- 小鼠 LD50: 164 毫克/ 公斤
【可燃性危险特性】

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物气体
【类别】

有毒物品
【灭火剂】

水,干粉、泡沫、砂土
常见问题列表回目录
【心血管药物】

比索洛尔由德国默克制药在1978年研制成功,商品名称为康可、博苏、圣诺德、康心、富马酸比索洛尔片、安适、康忻,目前已经是全世界临床上常用治疗高血压、心绞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首选药物之一,本品为高度选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,具有亲水性及亲脂性的特性,无内源性拟交感活性和膜稳定性,负性肌力作用弱。具有超高亲和与高亲和两个β受体结合部位,药物作用极为强大,比阿替洛尔和美托洛尔强7 ~10倍。它具有高度的β1受体选择性,模型复合体β1/β2的选择性研究发现:普萘洛尔为1/3,阿替洛尔为20/1,比索洛尔为60/1。另有研究比较了美托洛尔和比索洛尔β1/β2的选择性,结果前者为74/1,后者为119/1。同其他 β受体阻断剂一样,比索洛尔通过阻断心脏β1受体、抑制肾素—血管紧张素系统等,从而发挥对高血压、心绞痛、心律失常的治疗作用。最近的研究表明,P物质具有扩张血管降低外周阻力作用,高血压患者血浆P物质含量显著下降,经比索洛尔治疗后在血压下降的同时P物质显著回升,这也是其可能的降压机制之一。另有研究表明,比索洛尔在降压的同时还可改善心脏舒张功能;对血糖、血脂无不良影响,在糖尿病患者的研究结论也是如此。主要用于治疗室上性心动过速、心房颤动、室性期前收缩、冠心病、心绞痛、轻至中度高血压,亦用于扩张性心肌病和缺血性心脏病引起的心力衰竭等。
口服F达88%。Tmax为1.5~3 h。 PPB为30%。血浆清除T1/210~12 h。一次服药作用可维持24 h。由于它的亲水性和亲脂性相等,对中枢神经系统的不良反应较亲脂性的美托洛尔轻,对肾功能的影响较亲水性的阿替洛尔小。比索洛尔具有两个等效的清除途径,一半在肝脏代谢为非活性物质,另一半以原形经肾脏排泄。【注意与禁忌】 同阿替洛尔。
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