668467-91-2
中文名称
LDN-57444
英文名称
LDN-57444
CAS
668467-91-2
分子式
C17H11Cl3N2O3
分子量
397.64
MOL 文件
668467-91-2.mol
更新日期
2024/04/29 17:03:08
668467-91-2 结构式
基本信息
中文别名
3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮 英文别名
CS-988LDN-57444
UCH-L1 Inhibitor
LDN 57444, >=98%
LDN-57444/LDN57444
LDN-57444 USP/EP/BP
UCH-L1 INHIBITOR
LDN57444
UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem
3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
物理化学性质
沸点534.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at +4°C
溶解度在DMSO中的溶解度为16mg/mL
酸度系数(pKa)-2.57±0.20(Predicted)
形态固体
颜色黄色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 周。
常见问题列表
生物活性
LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂，，抑制UCch-L1时，IC50为0.88 μM，比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。体外研究
50 μM LDN-57444处理24小时，抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率，这种作用存在浓度依赖性，50 μM 时，细胞存活率降低至61.81％。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡，通过降低泛素蛋白酶体系统的活性，并增加高度泛素化蛋白的水平，这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激（ERS）可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。体内研究
LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理，导致UCH-L1活性迅速下降，但处理几个小时，对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。靶点
IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3)
Ki: 0.40 μM (UCH-L1)