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2645-32-1

中文名称 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文名称 PR-619
CAS 2645-32-1
分子式 C7H5N5S2
分子量 223.278
MOL 文件 2645-32-1.mol
更新日期 2024/03/22 15:08:59
2645-32-1 结构式 2645-32-1 结构式

基本信息

中文别名
DUB抑制剂(PR-619)
2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文别名
PR-619
CS-1128
6-Diamino-3
PR-619
PR619
PR-619, >=98%
PR-619 USP/EP/BP
5-dithiocyanopyridine
2,6-DiaMino-3,5-dithiocyanopyridine
3,5-dithiocyanatopyridine-2,6-diaMine
3,5-Bis-thiocyanato-pyridine-2,6-diamine
所属类别
生物化工:DUB 抑制剂

物理化学性质

熔点210℃
沸点406.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件?20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO:可溶,5mg/mL(澄清溶液)
酸度系数(pKa)-0.19±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS05,GHS07
警示词危险
危险品标志Xn
危险类别码22-37/38-41-43
安全说明26-36/37/39
WGK Germany3

常见问题列表

生物活性
PR-619是一种非选择性的,可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)(去泛素化酶)抑制剂,EC50为1-20 μM。
体外研究
PR-619是可渗透细胞的,吡啶类广谱DUB抑制剂,靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞,提高整体的蛋白质泛素化,这种作用存在剂量和时间依赖性(20到150μM,0.5到20小时)。PR619处理,上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡,EC50为6.3 μM。
生物活性
PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。
靶点
TargetValue
JOSD2
(Cell-free assay)
1.17 μM(EC50)
SENP6 core
(Cell-free assay)
2.37 μM(EC50)
UCH-L3
(Cell-free assay)
2.95 μM(EC50)
USP4
(Cell-free assay)
3.93 μM(EC50)
USP8
(Cell-free assay)
4.90 μM(EC50)
体外研究

PR-619是可渗透细胞的,吡啶类广谱DUB抑制剂,靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞,提高整体的蛋白质泛素化,这种作用存在剂量和时间依赖性(20到150μM,0.5到20小时)。PR619处理,上调K

体内研究

PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naïve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice.

Animal Model: Nude mice.
Dosage: 10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
Administration: Intraperitoneally.
Result: Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.
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