677331-12-3
中文名称
ICRT-14
英文名称
iCRT 14
CAS
677331-12-3
分子式
C21H17N3O2S
分子量
375.44
MOL 文件
677331-12-3.mol
更新日期
2025/05/06 11:18:48
677331-12-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物ICRT 14Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制剂
英文别名
CS-1225iCRT 14
ICRT14
ICRT-14
iCRT14,iCRT-14,Wnt,Inhibitor,iCRT 14,inhibit
1-[3-(1-hydroperoxy-1-methylethyl)phenyl]-ethanone
5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione
2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-
(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione
物理化学性质
熔点183-186°C
沸点567.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：≥10mg/mL
酸度系数(pKa)2.09±0.12(Predicted)
形态粉末
颜色黄色到橙色
InChIKeyNCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N
ICRT-14价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 5mg | 600元 |
| 2025/02/08 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2025/02/08 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 10mg | 900元 |
常见问题列表
生物活性
iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂，在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。靶点
| Target | Value |
|
β-catenin/Tcf
() | 54 μM(Ki) |
体外研究
iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合。
体内研究
在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低。