68-89-3
中文名称
安乃近
英文名称
Metamizole sodium
CAS
68-89-3
EINECS 编号
200-694-7
分子式
C13H16N3NaO4S
MDL 编号
MFCD00020783
分子量
333.34
MOL 文件
68-89-3.mol
更新日期
2024/04/26 20:45:10
68-89-3 结构式
基本信息
中文别名
[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐[(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠
安乃近
[(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-羰基-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基氨基]甲磺酸一钠盐
安乃近原料药
安 乃 近
((2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基)甲烷磺酸钠
安乃近
英文别名
ANALGINBENZALAGEN
dipyron
DIPYRONE
DIPYRONE SODIUM
LABOTEST-BB LT00771955
METAMIZOLE
metamizole sodium
METAMIZOL SODIUM
SODIUM [(1,5-DIMETHYL-3-OXO-2-PHENYL-PYRAZOL-4-YL)-METHYL-AMINO]METHANESULFONATE
sodium [(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1h-pyrazol-4-yl)methylamino]methanesulfonate
SODIUM DIPYRONE
sulpyrine
(antipyrinylmethylamino)methanesulfonicacidsodiumsalt
(antipyrinylmethylamino)-methanesulfonicacimonosodiumsalt
(antipyrinylmethylamino)-methanesulfonicacisodiumsalt
1-phenyl-2,3-dimethyl-4-methylamino-5-pyrazolon-n-methanesulfonsaeurennatriu
1-phenyl-2,3-dimethyl-5-pyrazolone-4-methylaminomethanesulfonatesodium
1-phenyl-2,3-dimethylpyrazolone-(5)-4-methylaminomethanesulfonicacidsodium
4-methylamino-1,5-dimethyl-2-phenyl-3-pyrazolonesodiummethanesulfonate
所属类别
原料药：解热止痛药物理化学性质
熔点227 °C
密度1.388 g/cm3
储存条件2-8°C
溶解度DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）
形态固体
颜色微晶
稳定性稳定的。与强氧化剂不相容。
NIST化学物质信息Dipyrone(68-89-3)
68-89-3(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 3000 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 2891 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氧化钠烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水常见问题列表
概述
安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，上市至今已有100年历 史，其疗效确切，使用方便，剂型多样，价格低廉，多年来在医学临床上发挥着重要的作用。在世界上许多国家有广泛市场，尤其在发展中国家得到广泛应用，需求量很大。主要用于退热，亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。因易导致不良反应，目前一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。应用
解热作用显著，镇痛作用较强，作用出现快。主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。药理作用
本品为氨基比林与亚硫酸钠结合的化合物，作用与氨基比林相同，但解热、镇痛作用较快而强，尤以解热作用较显著。安乃近的副作用
1，过敏、虚脱、白细胞减少、血小板减少，严重的可引起再生障碍性贫血.2，肾毒性、胃肠道出血、严重皮疹，致死性粒细胞缺乏为其最严重副作用。
药品说明书
【别名】 安乃近 ,诺瓦经;罗瓦而精 ,罗瓦尔精，安替比林甲胺甲烷【外文名】Metamizole Sodium, Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
【性状】 本品为白色或黄白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水。
【作用】： 为氨基比林的衍生物，具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用，解热作用为氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。
【体内过程】 口服易吸收，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。
【适应症】 主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性神经痛、牙痛、肌肉痛等。
【用法用量】 口服或滴鼻，口服成人每次0.5g,一日3次，儿童每次8-10mg/kg，必要时重复；滴鼻剂5岁以下每次每侧鼻孔1-2滴，必要时重复一次，5岁以上适当加量。
【注意事项】1、严格控制用量，以防虚脱。2、肌肉注射可致局部肌肉萎缩及糜烂，现已不用。 3、对吡喹酮类药有过敏史者禁用。 4、不宜长期使用，注意复查粒细胞。
【规格】 片剂，每片0.25g，0.5g；针剂，每支0.25g/1ml，0.5g/2ml；滴剂10-20%溶液
制备方法
第一步骤：以安替比林为原料，经亚硝化、还原、水解、中和反应制得 4 氨基安替比林油；具体操作如下：将水解后的反应液降温至 65 75℃时开始通入氨气中和，当温度达到85 88℃时停止通氨气，继续给反 应液降温至70 80℃再通氨气中和至PH值为7.0 7.5为止，中和反应时间控 制在0.5 1.5h。
第二步骤：4 氨基安替比林经甲酰化制得4 甲酰氨基安替比林；
第三步骤：4 甲酰氨基安替比林经甲基化、水解、中和反应制得4 甲氨 基安替比林；所述的中和反应采用碳酸钠进行中和。优选中和反应温度为 70 90℃，最终PH值为7.2 7.5。
第四步骤：4 甲氨基安替比林经缩合反应制得安乃近溶液；具体如下：首先向重量百分比浓度为 33.3％ 35.7％的4 甲氨基安替比林乙醇溶液中加入焦亚硫酸钠和活性炭，搅 拌均匀，然后在反应容器温度为30 40℃时加入甲醛，在78 82℃条件下回流 反应50 70min，在回流反应15 20分钟时，用碳酸钠调节反应液PH值为 7.0 8.0。各成分的用量关系如下：以1kg 4 甲氨基安替比林的用 量为基准，甲醛的用量为(0.14 0.143)kg、焦亚硫酸钠的用量为(0.43 0.46) kg、活性炭的用量为0.015kg。
第五步骤：将第四步骤制得的安乃近溶液精制结晶，最终制得安乃近。将第四步骤制得的安乃近溶液经第一次结 晶离心后重溶、再进行第二次结晶离心；所述重溶是采用酒精对离心后的安 乃近重新溶解。还可以向重溶后的溶液中加入活性炭。