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681492-22-8

中文名称 (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑
英文名称 OPC-67683
CAS 681492-22-8
分子式 C25H25F3N4O6
分子量 534.48
MOL 文件 681492-22-8.mol
更新日期 2024/04/19 15:59:01
681492-22-8 结构式 681492-22-8 结构式

基本信息

中文别名
迪拉马尼
德拉马尼
地依麦迪
OPC-67683 迪拉马尼
DELAMANID[干冰运输]
分枝杆菌细胞壁合成抑制剂(DELAMANID)
(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)苯氧基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]恶唑
(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑
英文别名
CS-2255
Delamanid
OPC-67683
Delamanid (OPC-67683)
DELAMANID
OPC67683
OPC 67683
(2R)-2-METHYL-6-NITRO-2-[[4-[4-[4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENOXY]PIPERIDIN-1-YL]PHENOXY]METHYL]-3H-IMIDAZO[2,1-B][1,3]OXAZOLE
(R)-2-Methyl-6-nitro-2-((4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)piperidin-1-yl)phenoxy)methyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]oxazole
(2R)-2,3-Dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]imidazo[2,1-b]oxazole
Imidazo[2,1-b]oxazole, 2,3-dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]-, (2R)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点195-196℃
沸点653.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.45
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿(少量)、乙酸乙酯(轻微、超声处理)
酸度系数(pKa)3.99±0.20(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
稳定性吸湿性

常见问题列表

生物活性
Delamanid (OPC-67683)是一种新型的抗肺结核药物,具有良好的胞内杀菌活性,在细胞中具有高积累率。
体外研究

Delamanid inhibits the synthesisi of mucolic acids, cruciala component of the cell wall of the Mycobacterium tuberculosis complex. Delamanid shows more potent antibacterial activity against drug-susceptible and drug-resistant strains of M. tuberculosis. Delamanid do not affect rifampin, pyrazinamide, and isoniazid exposure; the ethambutol AUCτ and Cmax values are about 25% higher with delamanid coadministration.

体内研究

Delamanid (orally administration; 30 mg/kg; 5 days) results in sterile cures in a mouse model of VL.

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