68247-85-8

中文名称匹来霉素

英文名称 PEPLOMYCIN

CAS 68247-85-8

分子式 C61H88N18O21S2

分子量 1473.59

MOL 文件 68247-85-8.mol

68247-85-8 结构式

基本信息物理化学性质应用领域制备方法上下游产品信息

基本信息

中文别名

培洛霉素
派来霉素
培来霉素
匹来霉素
培普利欧霉素
丙胺博来霉素
苯乙丙双胺博莱霉素
(S)-N^<1>^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B

英文别名

PLM
Fxyd1
Peplocin
PEPLOMYCIN
Pepleocine
NK-631{PEP
Pepreomycin
Pepleomycin
Bleomycin PEP
PEP-Bleomycin

所属类别

药物: 抗生素: 多肽多烯类抗生素

物理化学性质

外观性状硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate)：C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末，熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺，微溶于二氧六环，不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中，37℃可稳定3个月，50℃可稳定6个星期，室温可稳定30个月。[α] ₄₃₆²⁵-2.0°(C=l，水)。pKa 2.9，4.8，7.4，9.0。急性毒性LD₅₀雄大鼠，雄小鼠，雌小鼠(mg/kg)：234，88，80皮下注射；208，85，77腹腔注射；245，51，45静脉注射。

密度1.0908 (rough estimate)

折射率1.6700 (estimate)

储存条件-20°C

应用领域

用途1

抗肿瘤抗生素。临床用于治疗鳞癌，如头部鳞癌、舌癌、口底癌、颊粘膜癌、皮肤鳞癌、恶性淋巴瘤等，对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。

制备方法

方法1

方法1：合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中，在环己基碳化二亚胺存在下反应，可得培洛霉素。方法2：发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中，加入N-(1-苯基乙基)丙二胺，进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H⁺型)离子交换树脂进一步纯化，得到培洛霉素。

上下游产品信息

上游原料

甲酰胺 D-(S)-3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基-L-脯氨酸 1,2-丙二胺硫酸博莱霉素二亚胺 Bleomycinic acid 硫酸