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69004-04-2

中文名称 妥曲珠利砜
英文名称 Ponazuril
CAS 69004-04-2
分子式 C18H14F3N3O6S
分子量 457.38
MOL 文件 69004-04-2.mol
更新日期 2024/04/29 11:00:10
69004-04-2 结构式 69004-04-2 结构式

基本信息

中文别名
帕那珠利
砜妥曲珠利
妥曲珠利砜
托曲珠利砜
妥曲珠利砜 标准品
妥曲珠利砜溶液,100PPM
1-甲基-3-{3-甲基-4-[4-(三氟甲基磺酰)苯氧基]苯基}-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮
英文别名
Ponazuril
Ponazurilr
Unii-jpw84as66u
Ponazuril [inn]
ToltrazurilSulfone
Veterinary Ponazuril
Toltrazuril Sulfone Standard
Toltrazuril sulfone Ponazuril
Ponazuril ,Toltrazuril sulfone
1-Methyl-3-{3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl}-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H
所属类别
化学试剂:砜、亚砜类化合物

物理化学性质

熔点242°
密度1.507±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于乙腈(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)6.46±0.20(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
InChIKeyVBUNOIXRZNJNAD-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库69004-04-2

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3

应用领域

用途1
欧洲委员会(EU)2009年12月22日第37/2010号关于动物源食品药理活性物质及其最大残留限值分类的规定。

常见问题列表

概述
妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病,对养殖业的危害是相当大的,目前 能控制本病的主要手段仍然是药物防治,帕托珠利(又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜)是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国 FDA批准上市,用于治疗洪氏新孢子虫(Neospora hughsi)和肉孢子虫(Sarcocystis)等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病,与以往抗球虫药物妥曲珠利相比,帕托珠利最大的特点是可 以透过血脑屏障,直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物,有效缓解EPM症状。研究表明,帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生,随着自身免疫力的增强,患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖,同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此,帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。
生物活性
Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物,具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂,被开发用于预防家禽球虫病。
靶点

Anticoccidial

体外研究

Toltrazuril sulfone inhibits the development of merozoites of S. neurona .
Toltrazuril sulfone inhibits the development of N. caninum after approximately 48 h post-exposure.
Toltrazuril sulfone exhibits inhibitory possibly by targeting different enzyme/enzyme systems in different apicomplexans.
Toltrazuril sulfone (5 mg/ml; 20 hours) inhibits T. gondii replication after the second division by endodyogeny.

体内研究

Toltrazuril sulfone (10-20 mg/kg; p.o.; daily; for 10 days) is effective in preventing and treating toxoplasmosis in mice.

Animal Model: Female CD-1 mice
Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Oral administration, daily, for 10 days
Result: Prevented and protected mice from toxoplasmosis.
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