69123-98-4
中文名称
非阿尿苷
英文名称
Fialuridine
CAS
69123-98-4
分子式
C9H10FIN2O5
分子量
372.09
MOL 文件
69123-98-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
69123-98-4 结构式
基本信息
中文别名
非阿尿苷5-碘-2'-氟脱氧尿苷
1-(2-脱氧-2-氟-Β-D-阿拉伯呋喃基)-5-碘尿嘧啶
1-[(2R,3S,4R,5R)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)氧杂环戊-2-基]-5-碘嘧啶-2,4-二酮
英文别名
FIAUNSC 678514
FIALURIDINE
5-I-2'-F-dU
Fialuridine(FIAU)
Fluoroiodoarauracil
2'-FLUORO-5-IODOURACIL
5-Iodo-2'-fluoroarauracil
5-Iodo-2'-fluoro-deoxyuridine
2'-Deoxy-2'-fluoro-5-iodouridine
所属类别
生物化工：脱氧核苷酸及其类似物物理化学性质
熔点216-217°C
密度2.18±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)7.94±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
Merck14,4069
InChIKeyIPVFGAYTKQKGBM-BYPJNBLXSA-N
常见问题列表
非阿尿苷事件
1993年出现了一起震惊全美的临床试验中的药品不良反应事件，它就是非阿尿苷事件。非阿尿苷(fialuridine)是一种准备用于治疗乙肝的药品，由美国麦姆利（Memorial）癌症中心研发，1993年初，美国国家卫生研究所在进行为期24周、加大剂量的II期临床试验时，15位病人中有7人出现了肝衰竭，需要肝移植，其中5人死亡。这就是非阿尿苷事件。而在此前对4种动物的试验，均未发现这种严重问题。根据对离体培养的肝细胞的观察，推测发生毒性的机理在于这种药物及在体内的次级代谢产物可能干扰了线粒体rDNA聚合酶的活性，导致严重的代谢性酸中毒和多器官衰竭。自此美国FDA建议临床试验的开发公司，报告所有严重不良反应包括死亡病例、半年内出现的停药及结局最坏的病例分析报告。