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691868-88-9

中文名称 8-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-2,4-BIS(TRIFLUOROMETHYL)IMIDAZO[1,2-A][1,8]NAPHTHYRIDINE
英文名称 8-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-2,4-BIS(TRIFLUOROMETHYL)IMIDAZO[1,2-A][1,8]NAPHTHYRIDINE
CAS 691868-88-9
分子式 C14H5F6N5O
分子量 373.21
MOL 文件 691868-88-9.mol
691868-88-9 结构式 691868-88-9 结构式

基本信息

中文别名
化合物RO8191
2-(2,4-二(三氟甲基)咪唑并[1,2-A][1,8]萘啶-8-基)-1,3,4-恶二唑
8-(1,3,4-噁二唑-2-基)-2,4-双(三氟甲基)咪唑并[1,2-Α][1,8]萘啶
英文别名
RO8191
8-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-2,4-BIS(TRIFLUOROMETHYL)IMIDAZO[1,2-A][1,8]NAPHTHYRIDINE
Imidazo[1,2-a][1,8]naphthyridine, 8-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2,4-bis(trifluoromethyl)-

物理化学性质

储存条件储存于 2-8°C
溶解度≤0.1mg/ml in DMSO;0.5mg/ml in dimethyl formamide
形态结晶固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词危险
危险性描述H301

常见问题列表

生物活性
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
靶点

JAK1

IFNAR2

体外研究

RO8191 (CDM-3008) exerts antiviral activity dependent on IFNAR2/JAK1, but is independent of IFNAR1/Tyk2. RO8191, an IFNAR2 agonist, stimulates IFN signals in mice.
RO8191 (0.08, 0.4, 2, 10 μM; for 72 h) strongly suppresses HCV replicon activity at 72 h in a dose-dependent manner. RO8191 reduces levels of the proteins HCV NS3 and NS4A, which are localized mainly in the perinuclear region of the replicon cells.
RO8191 (0.08-10 μM; for 72 h) results in the disappearance of viral proteins such as NS3, NS4A/B, and NS5A/B.

体内研究

RO8191 (CDM-3008; 30 mg/kg; oral) significantly induces antiviral genes Oas1b, Mx1, and Pkr in the livers of six-week-old C57BL/6J mice.

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