693228-63-6
中文名称
CYC-116
英文名称
CYC-116
CAS
693228-63-6
分子式
C18H20N6OS
分子量
368.46
MOL 文件
693228-63-6.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:05
693228-63-6 结构式
基本信息
中文别名
4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺 英文别名
CS-405CYC161
CYC-116
CYC 116
CYC-116
CYC-116 USP/EP/BP
4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine
4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine
2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
所属类别
生物化工：Aurora Kinase 抑制剂物理化学性质
熔点270-277°C (dec.)
密度1.355
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度酸水溶液，DMSO（微溶）
形态棕色粉末。
颜色淡黄色
CAS 数据库693228-63-6
常见问题列表
生物活性
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。体外研究
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。体内研究
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。特征
CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。生物活性
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 8 nM(Ki) |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.39 μM(Ki) |
体外研究
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K i 分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
体内研究
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。