69756-53-2

中文名称卤方特瑞

英文名称 HALOFANTRINE

CAS 69756-53-2

分子式 C26H30Cl2F3NO

分子量 500.42

MOL 文件 69756-53-2.mol

69756-53-2 结构式

基本信息物理化学性质应用领域制备方法上下游产品信息

基本信息

中文别名

卤泛群
卤泛曲林
卤方特瑞
卤泛群,卤泛曲林
[抗疟药物]盐酸卤泛群
盐酸卤泛群 EP标准品
化合物 HALOFANTRINE
1,3-二氯-A-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲
1,3-二氯-Α-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲醇

英文别名

Halofan
WR-171669
SKF-102886
HALOFANTRINE
Halofantrine D18
HALOFANTRINE USP/EP/BP
Halofantrine hydrochloride CRS
3-(Dibutylamino)-1-(1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)-phenanthren-9-yl)propan-1-ol
1，3-Dichloro-α-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-9-phenanthrenemethanol
3-DIBUTYLAMINO-1-(1,3-DICHLORO-6-TRIFLUOROMETHYL-PHENANTHREN-9-YL)-PROPAN-1-OL HCL

所属类别

药物: 抗寄生虫病药物

物理化学性质

外观性状盐酸卤泛群(Halofantrine Hydrochloride)：C26H30C12F3NO?HCl。[36167-63-2]。有两种结晶体：熔点93-96℃；熔点203-204℃。卤泛群甘油膦酸盐(Halofantrineβ-Glycerophosphate)：C29H39C12F3NO7P。[96849—12—6]。白色结晶，熔点60～65℃。

密度1.244±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

储存条件2-8°C

水溶解性0.59mg/L(37 ºC)

应用领域

用途1

为20世纪30年代发现的老抗疟药。抗恶性疟原虫和氯喹一样有效，而且能治愈那些由耐氯喹的寄生虫感染的患者。用于疟疾。

制备方法

方法1

2，4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸进行缩合，得到化合物(I)。再还原硝基为氨基而得化合物(Ⅱ)。先作亚硝酸重氮化，再在强酸作用下偶合环合成菲环(Ⅲ)，此为经典的：Pschorr反应。接着还原为醇，再用乙酸铅氧化为醛(V)。用N，N-二正丁基溴代乙酰胺和锌进行Reformatski缩合，生成物再用乙硼烷还原，即得卤泛群。
在搅拌下，将14.0g卤泛群加到含4.8gβ-甘油膦酸的50%水溶液中，再加入500ml乙醇，于约100℃加热。过滤收集析出的白色沉淀，即得卤泛群甘油膦酸盐。

上下游产品信息

上游原料

溴丁烷菲膦酸乙硼烷