749269-83-8
中文名称
1-[4-(3,4-DICHLOROPHENYL)-3-FLUOROPHENYL]CYCLOPROPANE-1-CARBOXYLIC ACID
英文名称
CHF 5074
CAS
749269-83-8
分子式
C16H11Cl2FO2
分子量
325.16
MOL 文件
749269-83-8.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:32
749269-83-8 结构式
基本信息
中文别名
ITANAPRACED 英文别名
GHF-5074CHF 5074
CSP-1103
Itanapraced
1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic Acid
1-(3′,4′-Dichloro-2-fluoro[1,1′-biphenyl]-4-yl)-cyclopropanecarboxylic acid
Cyclopropanecarboxylic acid, 1-(3',4'-dichloro-2-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-
1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic acid GHF-5074
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点466.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.467±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:59.0(Max Conc. mg/mL);181.45(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)2.30±0.20(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
CHF 5074价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 396元 |
| 2025/02/08 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 5mg | 554元 |
| 2025/02/08 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 10mg | 870元 |
常见问题列表
生物活性
Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase调节剂，可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。靶点
| Target | Value |
|
γ secretase
() |
体外研究
在表达APPswe (H4swe)的神经胶质瘤细胞中，CHF5074减少Aβ42的释放，IC50为3.6 μM。在浓度高达100 μM和300 μM时，CHF5074对COX-1和COX-2没有抑制活性。
体内研究
在大鼠中，CHF5074口服吸收良好（50%），在血浆中缓慢排除（半衰期约为20小时）。在Tg2576转基因小鼠中，长期处理CHF5074可显著地减少脑内Aβ总量，而在组织学水平上，没有发现有Notch介导的毒性作用。