778277-15-9
中文名称
GNF-5
英文名称
GNF5
CAS
778277-15-9
分子式
C20H17F3N4O3
分子量
418.369
MOL 文件
778277-15-9.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:58
778277-15-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物GNF-5BCR-ABL抑制剂(GNF-5)
N-(2-羟乙基)-3-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺
N-(2-羟基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
英文别名
GNF5GNF-5
GNF 5
CS-1437
GNF 5
GNF5
GNF-5, >=98%
GNF5 USP/EP/BP
GNF-5 , 778277-15-9
6-ISOPROPOXY-1,3-BENZOTHIAZOL-2-AMINE
ert-butyl 2-oxopiperidine-1-carboxylate
所属类别
生物化工：Bcr-Abl 抑制剂物理化学性质
沸点612.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.385±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL（澄清溶液）
酸度系数(pKa)13.36±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。体外研究
GNF-5，与imatinib 或 nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。 GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。体内研究
GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。