79183-19-0
中文名称
1-(3,4-二氯苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮
英文名称
1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE
CAS
79183-19-0
分子式
C15H9Cl2NO2
分子量
306.14
MOL 文件
79183-19-0.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:09
79183-19-0 结构式
基本信息
中文别名
凋亡激活剂 2凋亡活化剂 2
细胞凋亡激活剂(MDK83190)
1-(3,4-二氯苄基)吲哚啉-2,3-二酮
1-(3,4-二氯苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮
细胞凋亡激活剂2, 一种细胞色素C半胱天冬酶活化剂和凋亡诱导物
英文别名
CS-572MDK83190
APOPTOSIS ACTIVATOR 2
APOPTOSIS ACTIVATOR II
Apoptosis Activator 2, >=98%
1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE
1-[(3,4-DICHLOROPHENYL)METHYL]-1H-INDOLE-2,3-DIONE
1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-
1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE USP/EP/BP
1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-1H-indole-2,3-dione
所属类别
生物化工：Caspase 激活剂物理化学性质
沸点470.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.494
闪点238.4℃
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
储存条件Store at RT
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)-2.69±0.20(Predicted)
形态橙色至红色固体。
敏感性感光
常见问题列表
生物活性
Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。体外研究
Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度，增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最终杀死细胞，IC50为4 μM。Apoptosis Activator 2 诱导PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分别为50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多数测试的肿瘤细胞系，10 μM时抑制50-100%细胞生长。Apoptosis Activator 2通过触发凋亡体的形成而诱导细胞死亡。En1的表达水平对培养的中脑腹侧的生存率没有显著影响。通过凋亡的DNA梯状电泳和TUNEL检测测评Apoptosis activator 2 (10 μM)诱导AGS细胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通过anti-TROP2抗体共轭的脂质体，增强对细胞凋亡的诱导。Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培养的神经元，显著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)导致众多神经元发生核固缩，说明细胞死亡涉及细胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培养的神经元，显著防止Apoptosis Activator 2毒性。靶点
IC50: 4-9 uM (Leukemia origin cells).