794466-70-9
794466-70-9 结构式
基本信息
中文别名
维纳卡兰维那卡兰
维那卡兰杂质
维那卡兰杂质B
维纳卡兰API
维纳卡兰 500MG
英文别名
CS-419Vemakalant
Vernakalant
Vemakalant USP/EP/BP
VERNAKALANT
RSD1235
RSD 1235
RSD-1235
Vernakalant Impurity B ((3S, 1'R, 2'R)-Isomer)
(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]-3-pyrrolidinol
(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]pyrrolidin-3-ol
3-Pyrrolidinol, 1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]-, (3R)-
所属类别
原料药：抗心律失常药物理化学性质
沸点479.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO
酸度系数(pKa)14.79±0.20(Predicted)
形态粉末
常见问题列表
概述
维那卡兰(Vernakalant)是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药物，用于心房颤动患者的心律控制，在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮。盐酸维那卡兰(vernakalanthydrochloride)，化学名为(3R)-1-[(1R，2R)-2-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇盐酸盐，是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药，2010年9月在欧洲批准上市，商品名Kynapid。
药理作用
维那卡兰通过阻断超速激活延迟整流电流（IKur）来阻断峰值钠电流而起作用。IKur由Kv1.5通道蛋白编码，在心房肌细胞中大量表达，是介导人类心房复极的主要电流，在心房颤动时呈激活状态。维那卡兰抑制IKur能延长心房的动作电位时程，从而延长心房有效不应期和减慢心房传导，达到缩短心房颤动发作的时间，迅速达到心房颤动转复的效果。临床应用
维那卡兰是一种选择性作用于心房离子通道的混合性钠/钾通道阻滞剂，在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮，临床用于治疗心房纤维性颤动。
生物活性
Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂，在2到5 mg/kg剂量下，能终止急性心房颤动。