817194-38-0
中文名称
CS-2541
英文名称
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
CAS
817194-38-0
分子式
C19H16FN5O2
分子量
365.36
MOL 文件
817194-38-0.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:08
817194-38-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物GSK180736AGRK2抑制剂(GSK180736A)
英文别名
CS-2541GSK180736
GSK180736A
GSK180736A (GSK180736)
GSK180736A >=98% (HPLC)
GRK2 inhibitor GS180736A
5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-1H-indazol-5-yl-6-methyl-2-oxo-
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:57.67(Max Conc. mg/mL);157.83(Max Conc. mM)
Ethanol:3.0(Max Conc. mg/mL);8.21(Max Conc. mM)
Ethanol:3.0(Max Conc. mg/mL);8.21(Max Conc. mM)
形态结晶固体
CS-2541价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-18990 | CS-2541 GSK180736A | 817194-38-0 | 2mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-18990 | CS-2541 GSK180736A | 817194-38-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 603元 |
| 2024/01/25 | HY-18990 | CS-2541 GSK180736A | 817194-38-0 | 5mg | 750元 |
常见问题列表
生物活性
GSK180736A (GSK180736) 是一种Rho相关的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制剂，与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合，logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。靶点
| Target | Value |
|
ROCK
(Cell-free assay) | 100 nM |
|
GRK2
(Cell-free assay) | 6.6(pIC50) |
体外研究
GSK180736A抑制GRK2，IC50为770 nM，比对GRK5的效力强300倍。它是一种弱的PKA抑制剂，IC50=30 μM；却是一种高效的ROCK1抑制剂（IC50=100 nM）。