82186-77-4
中文名称
苯芴醇
英文名称
Lumefantrine
CAS
82186-77-4
分子式
C30H32Cl3NO
MDL 编号
MFCD05662268
分子量
528.94
MOL 文件
82186-77-4.mol
更新日期
2024/04/18 16:15:19
82186-77-4 结构式
基本信息
中文别名
(Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-alpha-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇苯芴醇
英文别名
benflumetolLumefantrine
(z)-2,7-dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-alpha-[(dibutylamino)methyl]-9h-fluorene-4-methanol
Lumefruntrine
LUMEFRUNTRINE (BENFLUMETOL)
BENFLUMETOL (OR LUMEFANTRINE)
(9Z)-2,7-Dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-a-[(dibutylamino)methyl]-9H-fluorene-4-methanol
2-Dibutylamino-1-[2,7-dichloro-9-[1-(4-chlorophenyl)meth-(Z)-ylidene]-9H-fluoren-4-yl]ethanol
Benflumelol
dl-Benflumelol
物理化学性质
外观性状黄色结晶性粉末,有苦杏仁臭，无味。 在三氯甲烷中易溶，在丙醇中略溶，在乙醇或水中几乎不溶。熔点为 125-131°C
熔点129-131°C
沸点642.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.252
储存条件15-25°C
溶解度二甲基亚砜：≥20mg/mL
酸度系数(pKa)13.44±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色黄色
Merck14,5597
常见问题列表
抗疟疾药
苯芴醇和蒿甲醚都是目前我国临床上应用较广的抗疟原虫病药物，也是诺华制药的知名抗疟药复方蒿甲醚的主要药物成分，能杀灭疟原虫红内期无性体，杀虫率高，治愈率为95%左右，但对红前期和配子体无效。动物实验属微毒药物，但致突变和致畸试验为阴性。临床上用于治疗主要用于恶性疟疾，尤其适用于抗氯喹的恶性疟的治疗。理化性质
黄色结晶粉末，有苦杏仁臭，无味。易溶于氯仿，略溶于丙酮，几乎不溶于乙醇，熔点为125～ 131℃。药动学
口服吸收慢，消除也慢，体内停留时间长。给药后tmax为4～5h，t1/2为24～72h。用法与用量
4d疗法：成人第1日顿服800mg，第2、3、4日各400mg顿服;儿童每日顿服8mg/kg，连服4d，首剂加倍，但首剂最大剂量不超过0.6g。不良反应
无明显不良反应，少数患者出现心电图Q～T间期一过性轻度延长。注意事项
心、肾功能不全者慎用。恶性疟患者症状控制后及红内期原虫杀灭后可用伯氨喹杀灭配子体。避光、密封、阴凉干燥处保存。