828934-41-4
中文名称
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
英文名称
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
CAS
828934-41-4
分子式
C15H18ClO4NaH2O
分子量
322.76
MOL 文件
828934-41-4.mol
更新日期
2024/04/28 11:55:50
828934-41-4 结构式
基本信息
中文别名
乙莫克舍钠盐依托莫西钠盐水合物
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 3级
(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT)
(2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠
钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸
英文别名
CS-119ANTI-EAPII
(+)-Etomoxir
Etomoxir(Nasalt)
Etomoxir hydrate sodium
(R)-(+)-Etomoxir Sodium
(+)-Etomoxir sodium salt
(+)-etomoxir sodium hydrate
(R)-(+)-EtoMoxir (sodiuM salt)
(+)-Etomoxir sodium salt hydrate
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件2-8°C
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度易溶于水
形态白色固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
InChIKeyWENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M
安全数据
常见问题列表
性状
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐外观为白色粉末。用途
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐可用作医药中间体，用于科研和实验室研究中。生物活性
Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。靶点
| Target | Value |
|
CPT-1
() | |
|
PPARα
() |
体外研究
Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性，上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。
体内研究
Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似，对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中（与长链酰基肉碱水平的改变无关），etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗，可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中，Etomoxir可促进氧化物酶体增殖，增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润，仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在，同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命，减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究，用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止，因为有4名患者（226名试验人员）在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶，这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。