835621-07-3
835621-07-3 结构式
基本信息
盐酸瑞格非尼
瑞戈菲尼盐酸盐
瑞格菲尼盐酸盐
瑞戈非尼盐酸盐
瑞格非尼盐酸盐
盐酸盐瑞格菲尼
REGORAFENIB 盐酸盐
Regafenib HCL
Regorafenib HCl
Regafenib hydrochloride
BAY73-4506 hydrochloride
Regorafenib (Hydrochloride)
Regorafenib HCl (BAY-73-4506)
Powder Regorafenib Hydrochloride CAS
Regorafenib Hydrochloride/BAY73-4506 hydrochloride
4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide hydr
物理化学性质
制备方法
755037-03-7
835621-07-3
一般步骤：将4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)脲基)-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶酰胺（游离碱，2.0g）溶解于无水四氢呋喃（15mL）中，缓慢加入4M HCl/二恶烷溶液（过量）。反应完成后，将混合溶液在减压条件下浓缩，得到2.32g灰白色固体。将所得粗产物溶解于预热乙醇（125mL）中，加入适量活性炭，加热回流15分钟。随后，将热悬浮液通过硅藻土垫（型号521）过滤，并冷却至室温。将滤液置于冰箱中过夜以促进结晶。次日，通过抽滤收集结晶产物，依次用冷乙醇和己烷洗涤，然后风干。将母液进一步浓缩，重复上述结晶过程（冰箱中过夜），收集第二批结晶产物并与第一批合并。最后，将所得无色盐酸盐产物置于真空烘箱中，60℃干燥两天，得到最终产物1.72g（收率79%）。产物熔点：215°C。元素分析结果（计算值/实测值）：C 48.57/48.68, H 3.11/2.76, N 10.79/10.60, Cl 13.65/13.63, F 14.63/14.88。
参考文献：
[1] Patent: WO2005/9961, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 47-48
[2] Patent: WO2008/89388, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 17-18
[3] Patent: WO2008/89389, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 15
[4] Patent: US2006/58358, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 6-7
[5] Patent: WO2011/130728, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 60-61