83928-76-1
中文名称
吉哌隆
英文名称
Gepirone
CAS
83928-76-1
分子式
C19H29N5O2
分子量
359.47
MOL 文件
83928-76-1.mol
更新日期
2025/08/26 17:02:44
83928-76-1 结构式
基本信息
中文别名
吉哌隆化合物 T19917
4,4-二甲基-1-(4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)丁基)哌啶-2,6-二酮
英文别名
GEPIRONEGepirona
Gepironum
Gepirone er
Gepirone HCl
Gepirone [inn]
Gepironum [latin]
Gepirona [spanish]
ORG-13011(Gepirone)
Gepirone(ORG-13011)
所属类别
原料药：其它化学药物理化学性质
熔点106-108°C
沸点562.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.142±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加热）
酸度系数(pKa)7.72±0.10(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
InChIInChI=1S/C19H29N5O2/c1-19(2)14-16(25)24(17(26)15-19)9-4-3-8-22-10-12-23(13-11-22)18-20-6-5-7-21-18/h5-7H,3-4,8-15H2,1-2H3
InChIKeyQOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(CCCCN2CCN(C3=NC=CC=N3)CC2)C(=O)CC(C)(C)CC1=O
常见问题列表
5-HT1A激动剂
吉匹隆（Gepirone）是由百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）研发、Fabre-Kramer Pharmaceuticals最终推动上市的口服选择性5-羟色胺1A受体（5-HT1A）激动剂，2023年9月获美国FDA批准用于治疗重度抑郁症（Major Depressive Disorder）。研发历程
百时美施贵宝于1993年将开发权授予Fabre-Kramer后，虽曾与Organon及葛兰素史克（GSK）合作但两次未能通过审批，最终Fabre-Kramer独立完成Ⅲ期临床试验并成功获批，成为全球首个获批的5-HT1A靶向抗抑郁药物，为抑郁症治疗提供了差异化的单胺系统调控新选择。作用机制
吉哌隆通过特异性激活5-HT1A受体，调节前额叶皮质与边缘系统的5-羟色胺能神经传递，改善情绪调节功能，相较于传统选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），可能减少性功能障碍等副作用。
合成路线
