841205-47-8
中文名称
OSTARINE(MK-2866)
英文名称
(S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
CAS
841205-47-8
分子式
C19H14F3N3O3
分子量
389.33
MOL 文件
841205-47-8.mol
更新日期
2024/04/21 22:12:02
841205-47-8 结构式
基本信息
中文别名
(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 英文别名
GTx-024MK-2886
Ostarine
EnobosarM
MK2866（S-22）
Ostarine, >=99%
Ostarine MK-286
Ostarine,GTx-024
Ostarine(MK2286)
ENOBOSAM(MK2866)
所属类别
生物化工：Androgen Receptor 调节剂物理化学性质
沸点632.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:70.0(Max Conc. mg/mL);179.8(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)12.13±0.29(Predicted)
InChIInChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-18(27,11-28-15-6-2-12(9-23)3-7-15)17(26)25-14-5-4-13(10-24)16(8-14)19(20,21)22/h2-8,27H,11H2,1H3,(H,25,26)/t18-/m0/s1
InChIKeyJNGVJMBLXIUVRD-SFHVURJKSA-N
SMILESC(NC1=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)[C@](O)(C)COC1=CC=C(C#N)C=C1
OSTARINE(MK-2866)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2023/03/20 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 5mg | 1383.91元 |
| 2023/03/20 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 50mg | 7955.99元 |
| 2022/04/29 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 2123.23元 |
常见问题列表
生物活性
Ostarine (GTx-024, MK-2866) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
Androgen Receptor
(Cell-free assay) | 3.8 nM(Ki) |
体外研究
Ostarine 与雄激素受体(AR)结合，具有SARMs 的最高亲和力，K i 值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞，调节AR转录活性。
体内研究
Ostarine 按10 mg/kg剂量单独静脉注射处理, 血浆浓度缓慢下降, 半衰期更长，为6小时，而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时，半衰期为2.6-4.0小时。Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠，具有显著的雄激素和合成代谢活性，通过刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生长，比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效。Ostarine 使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%, 且与其他雄性器官相比，刺激肛提肌生长到更大限度，达141.9%。与任何AR非类固醇兴奋剂相比，在体内，Ostarine 的雄激素和合成代谢活性最高，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，ED50值分别为 0.12, 0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。 Ostarine每天按0.03 mg剂量处理同化组织，可发挥高效性和选择性。