848259-27-8
中文名称
佩玛贝特
英文名称
Pemafibrate
CAS
848259-27-8
分子式
C28H30N2O6
分子量
490.55
MOL 文件
848259-27-8.mol
更新日期
2025/05/09 16:32:32
848259-27-8 结构式
基本信息
中文别名
佩马贝特佩玛贝特
培马贝特
培马贝特杂质
化合物PEMAFIBRATE
化合物PEMAFIBRATE,10 MM DMSO 溶液
(R)-2-(3-((苯并[D]恶唑-2-基(3-(4-甲氧基苯氧基)丙基)氨基)甲基)苯氧基)丁酸
英文别名
K877K-877
CS-2768
(R)-K 13675
Pemafibrate
PEMAFIBRATE
K-877
(R)-K 13675
Butanoic acid, 2-[3-[[2-benzoxazolyl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]-, (2R)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点98-99 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); heptane (142-82-5))
沸点676.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)3.23±0.10(Predicted)
形态Solid
颜色White to Off-White
常见问题列表
PPARα调节剂
佩玛贝特（Pemafibrate）是由日本兴和株式会社（Kowa Company）开发的一种新型、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）调节剂，在2017年7月于日本上市，2023年6月新剂型缓释片上市；与现有药物相比，佩玛贝特对PPARα的选择性更高，可能带来更好的疗效和安全性。除了主要用于治疗高脂血症，佩玛贝特还在非酒精性脂肪肝、高胆固醇血症和原发性胆汁性胆管炎等适应症方面展现潜力。产品特点
高效降脂：佩玛贝特片可有效降低甘油三酯（TG）水平，降幅可达50%，明显优于其他降脂药物如omega-3，其降低甘油三酯水平有限（20%）。同时，佩玛贝特片还能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，有助于全面改善血脂状况。安全性好：佩玛贝特作为高选择PPAR-α调节剂，具有更低的剂量和更好的安全性。与传统的贝特类药物相比，佩玛贝特的不良反应发生率显著降低，是其替代产品。此外，佩玛贝特可以与他汀类药物联用，为需要联合降脂治疗的患者提供了更多选择。
适应症广泛：佩玛贝特片不仅适用于高甘油三酯血症患者，还适用于家族性高脂血症等血脂异常患者。其广泛的适应症使得更多患者能够受益于这种新型降脂药物。
长期效果持续：佩玛贝特片的降脂效果是长期持续的，有助于患者长期稳定地控制血脂水平，降低心血管事件的风险。
作用机制
佩玛贝特对PPARα的选择性比非诺贝特高2500倍，在降低TG方面的效果不劣于非诺贝特。与目前常用的omega-3脂肪酸（可降低约20%的TG）相比，佩玛贝特能够降低高达50%的TG水平。多项临床研究证实了佩玛贝特在降低空腹血清TG、增加HDL-C方面的显著效果及其持续的长期作用。 2022年发表在《新英格兰医学杂志》上的PROMINENT试验结果显示，在合并2型糖尿病、TG轻中度升高（200-499mg/dl）、HDL-C水平偏低（≤40mg/dl）且接受他汀类药物治疗的患者中，佩玛贝特与安慰剂相比可将中位TG水平降低26.2%，并对其他血脂参数产生有益影响。