866405-64-3
中文名称
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶
英文名称
6-[4-(2-PIPERIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-3-PYRIDIN-4-YLPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
CAS
866405-64-3
分子式
C24H25N5O
分子量
399.488
MOL 文件
866405-64-3.mol
更新日期
2024/04/24 11:42:37
866405-64-3 结构式
基本信息
中文别名
二氢脱氧吗啡AMPK 抑制剂
DORSOMORPHIN(化合物C)(DMSO溶液)
6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 5级
英文别名
BML-275CS-1075
COMPOUND C
BML-275HCL
Dorsomorphin
AMPK INHIBITOR
DORSOMORPHIN 2HCL
Dorsomorphin, 98%+
dorsoMorphin (BML-275)
BML-275(Dorsomorphin )
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>228°C(dec.)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：>2mg/mL（加热）
酸度系数(pKa)8.53±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
生物活性
Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。靶点
| Target | Value |
|
ALK2
() | |
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ALK3
() | |
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ALK6
() | |
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AMPK
(Cell-free assay) | 109 nM(Ki) |
体外研究
在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。
体内研究
Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。 Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。