878672-00-5
中文名称
雷西那德
英文名称
RDEA 594
CAS
878672-00-5
分子式
C17H14BrN3O2S
分子量
404.281
MOL 文件
878672-00-5.mol
更新日期
2024/04/29 11:00:11
878672-00-5 结构式
基本信息
中文别名
阿斯利康乐尼瑞德
来赛那德
雷西那德
雷西钠德
雷西纳得
来司尼达
来司诺雷
雷西那得
莱辛钠杂质11
英文别名
LesinurdRDEA 594
Recinard
Lesinuras
Lesurinad
Lesinurad
Lessinurad
Lacy Noulard
Lesinurad（RDEA5)
RDEA 594 USP/EP/BP
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
熔点>171oC (dec.)
沸点643.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）
酸度系数(pKa)2.91±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
简介
雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局（EMA）批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司，进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子（URAT1）抑制剂，联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。
药理作用
雷西那德是一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解，产生其活性代谢物，其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体（EP1-4，DP，FP和TP）相比，雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。
作用机制
雷西那德（Lesinurad），商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
应用
雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂，其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。
高尿酸血症药
2015年12月22日，美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德（Lesinurad）上市，商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。生物活性
Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
URAT1
() |
体外研究
Lesinurad抑制hURAT1（人URAT1）的尿酸运输活性（IC50=3.36 μM），这一抑制作用是其对rURAT1（大鼠URAT1）的抑制作用的20倍以上（IC50=74.84 μM）。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。