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119302-91-9

119302-91-9 结构式

119302-91-9 结构式
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【中文】

罗库溴铵
【英文名称】

[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
ROCURONIUM BROMIDE
ROCURONIUN BROMIDE
1-[(2b,3a,5a,16b,17b)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
Esmeron
Org-9426
Zemuron
Rocuronium Bromide/1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a-androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
[3-Hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a -androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy-2B-(4-morpholinyl)-
1-[(2,3a,5a,16,17)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)andrcstan-16-y1]-1-propenylpyrrolidinium bromide
Esmeron:Zemuron
Eslax
【CAS】

119302-91-9
【中文名称】

罗库溴铵
罗库溴铵(肌松药)
L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物
【分子式】

C32H53BrN2O4
【MDL 编号】

MFCD00867768
【分子量】

609.68
【MOL 文件】

119302-91-9.mol
【所属类别】

药物: 麻醉用药: 肌肉松弛药
物理化学性质回目录
【溶解性】

在乙醇中极易溶解,在水中易溶,在乙醚中几乎不溶。
【外观】

白色或类白色结晶性粉末至微黄白色粉末。有吸湿性,无臭,味苦。
【熔点 】

162-1640C
【储存条件 】

Room temp
【检测指标参考】

含量:99%-101%
水分:≤4.0%
炽热残渣:≤0.1%
比旋度:+28.5oC-+32.0°
重金属:≤0.001%
相关物质:≤1.0%
【质量标准】

EP5.4
【药理作用】

罗库溴铵(119302-91-9)是一个起效迅速非去极化神经肌肉阻滞剂,结构上与vecuronium和潘侃朗宁(pancuronium)相似。具有该类药物所有的药理作用特性,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用。 去极化神经肌肉阻滞剂琥珀酰胆碱(scoline)由于其起效快,作用时间短而被广泛地用于气管内插管,然而它会产生大量不良反应,甚至会产生严重的并发症(例如,恶性高热、高血钾导致心律失常)。非去极化神经肌肉阻断剂比琥珀酰胆碱安全,但起效慢,作用时间长,在某些应用方面存在着缺点。 罗库溴铵作用快,并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中,本品起效最快,一般在静脉注射60秒钟后就能为插管提供极好的条件。这种起效时间与琥珀酰胆碱相似或稍长一些,但是比vecuronium、卡肌宁(tracrium)和氯化米哇库铵(mivacron)快2倍。因此在进行快速气管内插管时,本品可以替代琥珀酰胆碱。然而,琥珀酰胆碱持续时间短(通常不到10min),而本品至少持续30min,这方面与vecuronium和卡肌宁相似。 将本品离子透入蛙胸肌可测出其对神经肌肉终板的作用。 本品对运动神经终端的抑制作用与其它肌肉松弛剂相比,本品对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴胺弱,但与维库溴胺相似。静脉麻醉药不影响本品的神经肌肉阻断作用,也不影响作用时程。
【注意事项】

防潮、防晒。
应用领域回目录
【用途一】

肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身麻醉和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。
制备方法回目录
【方法一】

(2α,3α,5α,16α,17β)-2,3,16,17-二环氧雄甾-17-醇乙酸酯(I)和四氢吡咯水溶液回流1h,得到的17-酮(Ⅱ)和硼氢化钠,在甲醇中搅拌,还原得到化合物(Ⅲ)。和吗啡水溶液回流3d,得到化合物(Ⅳ)。部分乙酰化,再和烯丙基溴反应,即得产物。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

硼氢化钠-->四氢吡咯-->3-溴丙烯-->吗啡
安全数据回目录
【海关编码】

2934990002
常见问题列表回目录
【非去极化肌松药】

罗库溴铵与泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵、哌库溴铵是目前我国临床上常用的几种非去极化肌松药,以罗库溴铵起效最快,60~90s内就能提供理想的肌松条件。非去极化肌松药与运动终板胆碱能受体结合后,不改变运动终板的膜电位,而是妨碍乙酰胆碱与受体结合,肌肉出现松弛。该类药在出现肌松以前,不像去极化肌松药那样会产生因肌纤维成束收缩而引起的肌颤搐。
罗库溴铵是维库溴铵的衍生物,作用也与其相同,但强度仅为其1/7。静注后起效快,60~90秒钟内即可进行插管,作用时间持续30~40分钟。它对植物神经和心血管无明显影响,但可降低眼内压,无组胺释放和交感神经节阻滞作用。临床常用于气管插管,也可用于各种手术中肌松作用的维持。插管,单次注射0.6mg/kg,维持量0.15mg/kg。本品可与其他肌松药有交叉过敏反应,宜慎用。肝、肾功能不全,老年人慎用。
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【药理作用】

神经肌肉结合部包括运动神经末梢和运动终板。在生理状态下,当神经冲动传导到运动神经末梢时,引起存在于运动神经末梢中的囊泡与神经膜融合,并将囊泡中乙酰胆碱排出,乙酰胆碱离开神经末梢后与运动终板上的乙酰胆碱受体结合,使离子通道开放,钠离子内流,导致肌细胞去极化,触发肌肉收缩。根据肌松药对神经肌肉结合部位神经冲动干扰方式的不同,将肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。
罗库溴铵为非去极化神经肌肉阻滞剂,化学结构与Vecuronium和潘侃朗宁(Pancuronium)相似。与其他非去极化药物一样,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用。该药作用快,但较琥珀胆碱慢,且安全范围大,作用时间长,并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中,罗库溴铵的起效时间最快,静脉注射60s后即可为插管提供极好的条件,这种起效时间虽较琥珀胆碱稍长,但是比Vecuronium、卡肌宁快2倍。因此,在进行快速气管内插管时,罗库溴铵可以替代琥珀胆碱。然而,琥珀胆碱持续时间短(通常不到10min),而本品至少可持续30min,这方面与Vecuronium和卡肌宁相似。与其他肌肉松弛剂相比,罗库溴铵对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴铵较弱,但与维库溴铵相似。静脉麻醉不影响本品的神经肌肉阻断作用,也不影响作用过程。
对儿童的半数有效剂量(ED50)和95%有效剂量分别为170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神经肌肉阻断90%和100%的起效时间分别为0.8和1.3min。使神经肌肉传导恢复25%所需的时间为27min。老年患者(70岁以上)起效时间与年轻人相似,但作用时间延长,血浆清除率和分布容积减少。有肾衰的肾移植患者,本品的分布容积和消除半衰期均较常人长,但未证实神经肌肉注射阻断的时间延长。静注本品0.6mg/kg,神经肌肉阻断的起效时间,肝硬化病人比正常人长(158s±56s对108s±36s),消除半衰期分别为97min±37min和88min±18min。
【药代动力学】

静脉注射后,其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相,平均分布半衰期73(66~80)分钟,稳态分布容积为203(119~214)mL/kg。血浆清除率为3.9(±1.3)mL/kg/min。对照研究表明,老年人及有肝脏疾病或肾功能不全病人的血浆清除率降低,但大多数研究其变化均未有统计学意义。有肝脏疾病病人的消除半衰期平均延长至30分钟。本品主要消除途经是胆道排泄。数小时内给药量的30%~40%以原形经胆汁排出。
【适应证】

罗库溴铵为全身麻醉辅助用药,用于常规诱导麻醉期间气管插管,以维持手术中的肌肉松弛。
【临床评价】

在麻醉病人中,罗库溴铵产生肌肉松弛作用的强度比维库溴铵和阿曲库铵弱6~8倍,但起效较快。通常注射本品0.5~0.9mg/kg后,1分钟产生有效的气管插入作用,作用时间与维库溴铵和阿曲库铵相似。本品与琥珀酰胆碱相比,起效较快,临床作用时间也明显延长。
【注意事项】

本品可使呼吸麻痹,应用此药的病人在自主呼吸充分恢复前应使用人工呼吸支持。由于本品总是与其他药物同时应用,麻醉中即使无已知的诱发药物存在,也有可能发生恶性高热。因此,临床医师应熟知其早期征象,明确诊断和能在任何麻醉前对恶性高热进行治疗。动物研究中证明罗库溴铵并不是恶性高热的诱发因素。
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