919973-83-4
中文名称
N/A
英文名称
OF-1
CAS
919973-83-4
分子式
C17H18BrN3O4S
分子量
440.31
MOL 文件
919973-83-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
919973-83-4 结构式
基本信息
中文别名
BRPF1B和BRPF2BROMODOMAIN抑制剂(OF-1)4-溴-N-(2,3-二氢-6-甲氧基-1,3-二甲基-2-氧代-1H-苯并咪唑-5-基)-2-甲基苯磺酰胺
英文别名
OF-1CS-1634
OF-1
OF1
OF-1 USP/EP/BP
4-bromo-N-(6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxobenzimidazol-5-yl)-2-methylbenzenesulfonamide
4-Bromo-N-(2,3-dihydro-6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-2-methyl-benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-bromo-N-(2,3-dihydro-6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-2-methyl-
4-bromo-N-(6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methylbenzenesulfonamide
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂物理化学性质
沸点573.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.557±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)9.44±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。体外研究
As a chemical probe for BRPF bromodomains, OF-1 increases thermal stability in the cellular thermal shift assay of full length BRPF1B at 1 μM and also demonstrates accelerated FRAP recovery at 5 μM in the BRPF2 FRAP assay. In addition, OF-1 shows modest general cytotoxicity.生物活性
OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。靶点
| Target | Value |
|
BRPF1B
() | 100 nM(Kd) |
|
BRPF2
() | 500 nM(Kd) |
体外研究
作为BRPF溴结构域的化学探针，OF-1在1μM浓度下增加全长BRPF1B细胞热转移试验中的热稳定性，在5μM浓度下加速BRPF2 FRAP试验中FRAP恢复。此外，OF-1表现出适度的常规细胞毒性。