920509-32-6
中文名称
MGL-3196
英文名称
MGL-3196
CAS
920509-32-6
分子式
C17H12Cl2N6O4
分子量
435.22
MOL 文件
920509-32-6.mol
更新日期
2025/08/11 15:40:58
920509-32-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物MGL3196MGL-3196游离态
RESMETIROM(MGL-3196)
英文别名
CS-2429VIA3196
MGL-3196
VIA-3196
Resmetirom
Resmetirom(MGL-3196)
MGL-3196(Resmetirom)
Resmetirom (MGL-3196,VIA-3196)
MGL-3196
MGL 3196
MGL3196
VIA-3196
VIA3196
VIA-3196
2-(3,5-dichloro-4-((5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)oxy)phenyl)-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazine-6-carbonitrile
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.65±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:59.0(Max Conc. mg/mL);135.56(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)3.96±0.40(Predicted)
形态A crystalline solid
颜色Yellow to orange
InChIInChI=1S/C17H12Cl2N6O4/c1-7(2)9-5-13(22-23-15(9)26)29-14-10(18)3-8(4-11(14)19)25-17(28)21-16(27)12(6-20)24-25/h3-5,7H,1-2H3,(H,23,26)(H,21,27,28)
InChIKeyFDBYIYFVSAHJLY-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1=C(C#N)C(=O)NC(=O)N1C1=CC(Cl)=C(OC2=NNC(=O)C(C(C)C)=C2)C(Cl)=C1
常见问题列表
MASH靶向药物
瑞司美替罗（Resmetirom）最初由罗氏公司（ROCHE）研发，后由美国Madrigal Pharmaceuticals 完成开发，2024年3月获得FDA批准上市，用于治疗伴有中晚期肝纤维化（F2-F3期）的非肝硬化MASH（原非酒精性脂肪性肝炎NASH）患者，这也是全球首个也是目前唯一获批用于治疗中重度肝纤维化（F2–F3 期）非肝硬化NASH/MASH 成人患者的药物。瑞司美替罗的获批标志着NASH治疗领域的重要突破，为这一复杂疾病的治疗提供了新的靶向药物，有望改善患者的长期预后。目前，瑞司美替罗尚未在中国获批上市，也未纳入医保报销范围。然而，其引入国内的进程正在推进，有望为国内NASH患者带来新的治疗希望，进一步推动我国在代谢性肝病治疗领域的进步。
作用机制
瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体-β（THR-β）的部分激动剂。在体外THR-β激活功能测定中，与三碘甲状腺原氨酸（T3）相比，瑞色替罗的有效率为83.8%，其EC50为0.21 μM。而在针对甲状腺激素受体-α（THR-α）的相同功能测定中，瑞色替罗相对于T3的有效率为48.6%，EC50为3.74 μM。THR-β是肝脏中THR的主要亚型，其激活可降低肝内甘油三酯水平，而甲状腺激素在肝脏外（如心脏和骨骼）的作用主要由THR-α介导。安全性
Resmetirom的安全性也非常良好，主要副作用是腹泻与恶心，试验中仅1.2%的受试者因为副作用而退出，其中100mg组出现大于3级副反应的受试者比例与安慰剂组没有明显差异（9.0%v.s9.1%）。生物活性
Resmetirom (MGL-3196, VIA-3196)是一种肝定向、具有口服活性、选择性的thyroid hormone receptor β(THR-β)激动剂，EC50为0.21μM，对THR-β的选择性是THR-α的28倍。靶点
| Target | Value |
|
THR-β
(Cell-free assay) | 0.21μM(EC50) |