948557-43-5
中文名称
Tie2 kinase inhibitor
英文名称
Tie2 kinase inhibitor
CAS
948557-43-5
分子式
C26H21N3O2S
分子量
439.529
MOL 文件
948557-43-5.mol
更新日期
2023/06/11 09:33:17
948557-43-5 结构式
基本信息
中文别名
TIE2激酶抑制剂4-(6-甲氧基-2-萘)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶)-1H-咪唑
英文别名
Tie2 kinase-IN-1Tie2 kinase inhibitor
Tie2 kinase inhibitor 1
Tie2 kinase inhibitor USP/EP/BP
4-(6-Methoxy-2-naphthyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
4-(4-(6-Methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-5-yl)pyridine
4-(5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)pyridine
4-[4-(6-Methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(Methylsulfinyl)phenyl]-1H-iMidazol-5-yl]pyridine
Pyridine, 4-[4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点699.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度≥22 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)9.53±0.10(Predicted)
形态粉末
常见问题列表
生物活性
Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM，比作用于p38效果高200倍。体外研究
Tie2 kinase inhibitor 也具有适度细胞活性，作用于HEL细胞时，IC50为232 nM。而且, Tie2 kinase inhibitor 作用于Tie2 比p38 (IC50=50 μM)选择性高很多，而比 VEGFR2, VEGFR3,和 PDGFR1β选择性高10倍以上。体内研究
Tie2 kinase inhibitor按25 和 50 mg/kg剂量腹腔注射给药处理Matrigel 小鼠血管生成模型, 每天两次，导致血管生成分别降低41% 和70%。Tie2 kinase inhibitor 处理MOPC-315浆细胞移植瘤模型,导致肿瘤生长延迟，这种作用存在适度剂量依赖性。靶点
IC50: 250 nM (Tie2)