950762-95-5
中文名称
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名称
PCI 34051
CAS
950762-95-5
分子式
C17H16N2O3
MDL 编号
MFCD11114393
分子量
296.321
MOL 文件
950762-95-5.mol
更新日期
2024/04/23 14:18:27
950762-95-5 结构式
基本信息
中文别名
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 英文别名
PCI-34051PCI 34051
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide
N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide
1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂物理化学性质
密度1.25
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.8 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)9.16±0.30(Predicted)
形态粉末
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 5mg | 617元 |
| 2024/01/25 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 679元 |
| 2024/01/25 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mg | 1090元 |
常见问题列表
生物活性
PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。靶点
| Target | Value |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 10 nM |
体外研究
PCI-34051有效作用于HDAC8，K i 为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6 μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。