959122-11-3
中文名称
DGAT-1 抑制剂
英文名称
DGAT-1 inhibitor
CAS
959122-11-3
分子式
C26H24N2O4
分子量
428.48
MOL 文件
959122-11-3.mol
更新日期
2025/05/09 07:05:10
959122-11-3 结构式
基本信息
中文别名
DGAT-1 抑制剂(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸
(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
英文别名
CS-121A922500
DGAT-1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor 4a
DGAT-1 Inhibitor, A 922500
DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP
A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a)
DGAT-1 INHIBITOR 4A
A-922500
A922500
Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor, A 922500 - CAS 959122-11-3 - Calbiochem
所属类别
生物化工：Transferase 抑制剂物理化学性质
密度1.323
储存条件-20°C
溶解度≥21.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态淡黄色固体
颜色light yellow
生物来源synthetic (organic)
DGAT-1 抑制剂价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-10038 | DGAT-1 抑制剂 A 922500 | 959122-11-3 | 1 mg | 480元 |
| 2025/02/08 | HY-10038 | DGAT-1 抑制剂 A 922500 | 959122-11-3 | 5mg | 1105元 |
| 2025/02/08 | HY-10038 | DGAT-1 抑制剂 A 922500 | 959122-11-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1215元 |
常见问题列表
生物活性
A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。靶点
| Target | Value |
|
human DGAT-1
() | 7 nM |
|
mouse DGAT-1
() | 24 nM |
体外研究
A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。
体内研究
A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。