96206-92-7
中文名称
MPEP
英文名称
MPEP
CAS
96206-92-7
分子式
C14H12ClN
分子量
229.7
MOL 文件
96206-92-7.mol
更新日期
2024/05/05 20:57:55
96206-92-7 结构式
基本信息
中文别名
2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶2-甲基-6-(苯基炔基)吡啶
2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶
2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶盐酸盐
英文别名
MPEPCS-715
MPEP,HCl
MPEP 100MG
MPEP USP/EP/BP
MPEP HYDROCHLORIDE
2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine
Pyridine, 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)-
6-METHYL-2-(PHENYLETHYNYL)-PYRIDINE HCL
2-METHYL-6-(PHENYLETHYNYL)PYRIDINE HYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工：GluR 拮抗剂物理化学性质
熔点45-45.5 °C
沸点124.5-126.5 °C(Press: 0.5 Torr)
密度1.10±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at +4°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)2.97±0.12(Predicted)
形态类白色粉末。
颜色白色至灰白色
稳定性感光
常见问题列表
生物活性
MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂，IC50为36 nM，对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。体外研究
直到100 μM浓度 MPEP对CHO-K1细胞中表达的重组人源mGlu1b受体以及 L(tk-)细胞中内源表达的嘌呤受体都没有明显的激动或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP积聚以及 [35S]-GTPγS与重组人源 II 型和III 型代谢型谷氨酸受体 (人源 mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) 和 人源 NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), 大鼠 AMPA (GluR3) ，人源红藻氨酸 (GluR6) 受体亚型的结合过程中都没有明显的激动或拮抗活性。在新生大鼠海马, 纹状体以及大脑皮层但不包括小脑在内的切片中, MPEP 抑制DHPG刺激的 PI 水解， IC50分别为8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM 。MPEP在一种重组表达系统中正向调节hmGluR4, 这一效果完全依赖与orthosteric 拮抗剂 L -AP4的激活。体内研究
当微电泳给予应用于大鼠大脑时, MPEP会降低DHPG诱导的刺激但对AMPA诱导的刺激没有影响。静脉注射MPEP会很快抑制DHPG诱导的刺激 ，这种抑制作用具有剂量依赖特性，但对AMPA诱导的刺激没有影响。在弗氏完全佐剂和松节油炎性痛模型中口服MPEP 同样 表现出很好的抗痛觉过敏活性。在大鼠冲突饮水和高架十字迷宫试验以及小鼠四平皿试验中MPEP (1-30 mg/kg) 诱导产生抗焦虑样的效果。MPEP (1-20 mg/kg)缩短了小鼠悬尾实验中不动时间但对行为绝望测试中的大鼠没有影响。MPEP对自主活动以及运动协调性没有影响 。MPEP 明显减少fmr1而不是野生型的中心区域进入次数和持续时间。在旷场试验中, MPEP减少fmr1tm1Cgr的中心区域行为，以致跟野生型无法区别。在测试的四组中，10 mg/kg 和 30 mg/kg MPEP显著减少其中三组总的自主活动。特征
MPEP 对其它I/II/III 型代谢型谷氨酸受体没有作用。靶点
| Target | Value |
| mGluR5 | 36 nM |
体外研究
直到100 μM浓度 MPEP对CHO-K1细胞中表达的重组人源mGlu1b受体以及 L(tk 。MPEP在一种重组表达系统中正向调节hmGluR4, 这一效果完全依赖与orthosteric 拮抗剂 L -AP4的激活。
体内研究
当微电泳给予应用于大鼠大脑时, MPEP会降低DHPG诱导的刺激但对AMPA诱导的刺激没有影响。静脉注射MPEP会很快抑制DHPG诱导的刺激 ，这种抑制作用具有剂量依赖特性，但对AMPA诱导的刺激没有影响。在弗氏完全佐剂和松节油炎性痛模型中口服MPEP 同样 表现出很好的抗痛觉过敏活性。在大鼠冲突饮水和高架十字迷宫试验以及小鼠四平皿试验中MPEP (1-30 mg/kg) 诱导产生抗焦虑样的效果。MPEP (1-20 mg/kg)缩短了小鼠悬尾实验中不动时间但对行为绝望测试中的大鼠没有影响。MPEP对自主活动以及运动协调性没有影响 。MPEP 明显减少fmr1而不是野生型的中心区域进入次数和持续时间。在旷场试验中, MPEP减少fmr1。