二乙酰胺三氮脒
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- CAS号:
- 908-54-3
- 英文名:
- DIMINAZENE ACETURATE
- 英文别名:
- CL218;azidin;ganaseg;ganasag;azidine;beronal;BERENIL;DIMINAZINE;amide](2:1);DiaMinazene
- 中文名:
- 二乙酰胺三氮脒
- 中文别名:
- 贝尼尔;血虫净;二脒那秦;伯林尼尔;乙酰胺三氮脒;二乙酰胺三氮脒;三氮脒二乙尿酸;三氮米(贝尼尔);三氮脒(尼贝尔);二脒那秦乙酰甘氨酸盐
- CBNumber:
- CB00130040
- 分子式:
- C22H29N9O6
- 分子量:
- 515.52
- MOL File:
- 908-54-3.mol
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二乙酰胺三氮脒化学性质
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熔点:
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202 °C
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储存条件:
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Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
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powder
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颜色:
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Orange to Dark Orange
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水溶解性:
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Soluble to 100 mM in water
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稳定性:
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Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
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CAS 数据库:
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908-54-3(CAS DataBase Reference)
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二乙酰胺三氮脒性质、用途与生产工艺
二乙酰胺三氮脒是目前比较常用的新型抗血液原虫药,主要使用对象为泌乳期的奶牛,不合理的使用会造成生鲜乳中兽药残留,存在一定的安全风险。
二乙酰胺三氮脒对家畜的锥虫、梨形虫及边虫(无形体)均有作用。用药后血中浓度高,但持续时间较短,故主要用于治疗,预防效果差。其作用机理是选择性地阻断锥虫动基体的DNA合成或复制,并与细胞核产生不可逆性结合,从而使锥虫的动基体消失,并不能分裂繁殖。
Diminazene是一种二脒,也称4,4-(1-三氮烯-1,3-二取代基)双(苯甲脒),用作有效的杀锥虫剂。
Diminazene能够抑制P2转运蛋白的活性,在Diminazene 适应性的锥虫系失去了这种活性,这并没有证明TbAT1转运 Diminazene,也不确定载体蛋白加入到P2是否能够参与Diminazene的摄取。Diminazene作用于布氏锥虫,通过427单转运而迅速积累,其K
m
的值为0.45 μM。[
Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)对马和T. evansi感染的骡的初次治疗具有显著疗效,寄生虫在马和骡的外周血中分别从1-7天和1-14天被清除。 Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治疗被感染的狗,可有效地清除血液中的寄生虫。
化学性质
黄色结晶性粉末。熔点217℃(分解)。溶于14份20℃的水,微溶于乙醇,难溶于氯仿、乙醚、丙酮。无臭,味苦。
用途
兽药。用于治疗大家畜焦虫和锥虫病。常用量,马:3-4mg/kg(体重),牛:4-7mg/kg(体重),羊:3-5mg/kg(体重)。用5%的水溶液,从肌肉或皮下注射。
生产方法
以对硝基苯甲酸为原料,在高温下与对甲苯磺酰胺发生氰化反应,生成对硝基苯腈(C7H4N2O2[619-72-7]。然后由对硝基苯腈加成、胺化、还原、重氮化、偶合、成盐而得二脒那秦。1.加成、胺化将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅,搅拌溶解,在25-30℃反应3h。加入氯化铵,在10-15℃搅拌反应5h。回收甲醇至干,加入稀盐酸煮沸,过滤,得对硝基苯脒盐酸盐溶液。2.还原将上述溶液加热至50℃,加入冰醋酸,于60℃慢慢加入铁粉。加毕,升温至105℃反应5h。过滤,滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12。过滤,用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2。浓缩,冷却结晶,过滤,得对氨基苯脒盐酸盐。3.重氮化、偶合先将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中,加盐酸溶解,于-5~0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液,用碘化钾淀粉试纸检查终点,将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入,再加饱和乙酸钠,析出黄色沉淀。过滤,滤饼溶于水中,用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10,析出结晶。过滤,滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双(对脒基苯)-三氮烯。4.成盐 将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后,用氨水调节至pH为7,升温回渡溶解。加活性炭,过滤,滤液冷却结晶。过滤、干燥,得二脒那秦。
二乙酰胺三氮脒
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-12404 | 4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸 Diminazene aceturate | 908-54-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
2024/04/30 | S4104 | 4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸 Diminazene Aceturate | 908-54-3 | 50mg | 796.21元 |
二乙酰胺三氮脒
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908-54-3, 二乙酰胺三氮脒 相关搜索:
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