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N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 试剂级价格
N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺, 942487-16-3, 结构式
N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺
CAS号:
942487-16-3
英文名:
PF-03814735
英文别名:
CS-240;PF-03814735;Abecarr impurity 1;Abecarnil Impurity 3;PF-03814735 USP/EP/BP;PF-03814735 PF03814735;RYYNGWLOYLRZLK-RBUKOAKNSA-N;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(Cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]acetamide;Acetamide, N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]-
中文名:
N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺
中文别名:
阿贝卡尔杂质1;阿贝卡尔杂质3;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;N-(2-((1S,4R)-6-((4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1,2,3,4-四氢-1,4-EPIMINO萘-9-基)-2-氧代乙基)乙酰胺
CBNumber:
CB02598705
分子式:
C23H25F3N6O2
分子量:
474.48
MOL File:
942487-16-3.mol

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺化学性质

熔点:
181-183°C
密度:
1.443
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
15.02±0.46(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。

靶点

Aurora 1

0.8 nM (IC 50 )

Aurora 2

5 nM (IC 50 )

Flt-1

10 nM (IC 50 )

FAK

22 nM (IC 50 )

TrkA

30 nM (IC 50 )

Met

100 nM (IC 50 )

FGFR1

100 nM (IC 50 )

体外研究

In intact cells, the inhibitory activity of PF-03814735 on the Aurora1 and Aurora2 kinases reduces levels of phospho-Aurora1, phosphohistone H3, and phospho-Aurora2. PF-03814735 produces a block in cytokinesis, resulting in inhibition of cell proliferation and the formation of polyploid multinucleated cells. Small cell lung cancer (SCLC) and, to a lesser extent, colon cancer lines are very sensitive to PF-03814735. The status of the Myc gene family and retinoblastoma pathway members significantly correlates with the efficacy of PF-03814735.

体内研究

Once-daily oral administration of PF-03814735 to mice bearing human xenograft tumors produces a reduction in phosphohistone H3 in tumors at doses that are tolerable and that result in significant inhibition of tumor growth. The combination of PF-03814735 and docetaxel in xenograft mouse tumor models shows additive tumor growth inhibition. PF-03814735 is much more effective in NCI-H82 xenografts when administered on a weekly dosing schedule at 80 mg/kg compared with a daily schedule at 15 mg/kg. PF-03814735 delayed growth by 23.5 days on the weekly schedule, which corresponds to 0.9 logs of net cell kill during the course of treatment.

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 上下游产品信息

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N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14574PF-038147351 mg569元
2024/04/30HY-14574N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺
PF-03814735		942487-16-35 mg1252元

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 生产厂家

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  • 细胞周期
  • N-(2-((1S,4R)-6-((4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1,2,3,4-四氢-1,4-EPIMINO萘-9-基)-2-氧代乙基)乙酰胺
  • 阿贝卡尔杂质1
  • 阿贝卡尔杂质3
  • N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺
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  • Acetamide, N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]-
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