CS-2108
|
|
- CAS号:
- 1672665-49-4
- 英文名:
- PT-2385
- 英文别名:
- CS-2108;PT-2385;oxy][[(1S)inden-hydroxy-PT 2385;PT-2385;Benzonitrile, 3-(methylsulfonyl)(S)-3-(2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-methanesulfonyl-indan-4-yloxy)-5-fluoro-benzonitrile
- 中文名:
- CS-2108
- 中文别名:
- PT-2385,缺氧诱导因子抑制剂;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯腈;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苄腈;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯甲腈
- CBNumber:
- CB03041453
- 分子式:
- C17H12F3NO4S
- 分子量:
- 383.34
- MOL File:
- 1672665-49-4.mol
|
|
|
CS-2108化学性质
-
沸点:
-
524.7±50.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);130.43(Max Conc. mM)
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
11.28±0.40(Predicted)
-
|
-
形态:
-
Solid
-
|
-
颜色:
-
White to off-white
-
|
CS-2108性质、用途与生产工艺
PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。
Target | Value |
HIF-2α
(Cell-free assay)
|
27 nM(EC50)
|
PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中,PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达,包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时,PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达。
PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度(110%),低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药,PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究,10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%,半衰期为3.3小时。在狗中,PT2385的口服生物利用度为87%,半衰期为11小时。对携瘤小鼠(透明细胞性肾细胞癌)处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用。
CS-2108
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-12867 | CS-2108 PT-2385 | | 1 mg | 919元 |
2024/08/19 | HY-12867 | CS-2108 PT-2385 | 1672665-49-4 | 2mg | 1246元 |
1672665-49-4, CS-2108 相关搜索:
- 药靶配体
- 抑制剂
- PT-2385,缺氧诱导因子抑制剂
- (S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯甲腈
- (S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯腈
- (S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苄腈
- 1672665-49-4
- oxy]
- inden-
- hydroxy-
- Benzonitrile, 3-
- [[(1S)
- (methylsulfonyl)
- Inhibitor,inhibit,Hypoxia-inducible factors,HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,HIF-PH,PT 2385,HIFs,PT-2385,PT2385
- (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile
- (S)-3-(2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-methanesulfonyl-indan-4-yloxy)-5-fluoro-benzonitrile
- Benzonitrile, 3-[[(1S)-2,2-difluoro-2,3-dihydro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-1H-inden-4-yl]oxy]-5-fluoro-
- PT 2385;PT-2385
- CS-2108
- PT-2385