ARQ-531,ARQ531
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- CAS号:
- 2095393-15-8
- 英文名:
- ARQ-531,ARQ531
- 英文别名:
- ARQ-531,ARQ531
- 中文名:
- 中文别名:
- CBNumber:
- CB13376406
- 分子式:
- C25H23ClN4O4
- 分子量:
- 478.93
- MOL File:
- 2095393-15-8.mol
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ARQ-531,ARQ531化学性质
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密度:
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1.406±0.06 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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11.06±0.50(Predicted)
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ARQ-531,ARQ531性质、用途与生产工艺
ARQ 531是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,靶向BTK,IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性,对几种关键的致瘤因子(如TEC、Trk和Src中的一些家族成员)具有强抑制活性。
Target | Value |
BTK
(Cell-free assay)
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0.85 nM
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BRK
(Cell-dree)
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2.45 nM
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BRK
(Cell-free assay)
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2.45 nM
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LCK
(Cell-free)
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3.86 nM
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LCK
(Cell-free assay)
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3.86 nM
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ARQ 531有效地抑制BTK,IC50为0.85 nM,停留时间较长(51 min)。在TMD8细胞中,ARQ531选择性地抑制依赖于BCR信号的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信号通路。ARQ531可抑制BCR信号成瘾的恶性血液病细胞株的增殖,无论是ibrutinib敏感型或是耐药型。与ibrutinib不同,ARQ 531抑制上游激活信号(通过抑制Src激酶家族的某些成员)和下游信号通路(通过pAKT和pERK激酶)。在GCB-DLBCL细胞系(SUDHL-4和DOHH-2)中,ARQ 531有效地以浓度依赖性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表达,同时诱导PARP蛋白的凋亡性断裂。
在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中,ARQ 531具有有效的抗肿瘤活性。ARQ 531可穿过血脑屏障。对猴予以单药口服给药,给药浓度为10 mg/kg,ARQ 531的口服利用度为72.4%,Cmax为9 μM,半衰期大于24小时。
ARQ-531,ARQ531
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