中文名称 | ARQ-531,ARQ531 |
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中文同义词 | |
英文名称 | ARQ-531,ARQ531 |
英文同义词 | ARQ-531,ARQ531 |
CAS号 | 2095393-15-8 |
分子式 | C25H23ClN4O4 |
分子量 | 478.93 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 2095393-15-8.mol |
结构式 |
ARQ-531,ARQ531 性质
密度 | 1.406±0.06 g/cm3(Predicted) |
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酸度系数(pKa) | 11.06±0.50(Predicted) |
Target | Value |
BTK
(Cell-free assay) | 0.85 nM |
BRK
(Cell-dree) | 2.45 nM |
BRK
(Cell-free assay) | 2.45 nM |
LCK
(Cell-free) | 3.86 nM |
LCK
(Cell-free assay) | 3.86 nM |
ARQ 531有效地抑制BTK,IC50为0.85 nM,停留时间较长(51 min)。在TMD8细胞中,ARQ531选择性地抑制依赖于BCR信号的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信号通路。ARQ531可抑制BCR信号成瘾的恶性血液病细胞株的增殖,无论是ibrutinib敏感型或是耐药型。与ibrutinib不同,ARQ 531抑制上游激活信号(通过抑制Src激酶家族的某些成员)和下游信号通路(通过pAKT和pERK激酶)。在GCB-DLBCL细胞系(SUDHL-4和DOHH-2)中,ARQ 531有效地以浓度依赖性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表达,同时诱导PARP蛋白的凋亡性断裂。
在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中,ARQ 531具有有效的抗肿瘤活性。ARQ 531可穿过血脑屏障。对猴予以单药口服给药,给药浓度为10 mg/kg,ARQ 531的口服利用度为72.4%,Cmax为9 μM,半衰期大于24小时。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2021/03/30 | S8711 | ARQ 531 | 2095393-15-8 | 5mg | 1393.25元 |
2021/03/30 | S8711 | ARQ 531 | 2095393-15-8 | 25mg | 5488.14元 |