毛果芸香碱
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- CAS号:
- 92-13-7
- 英文名:
- PILOCARPINE
- 英文别名:
- actone;Pilocarpin;(3S,4R)-3-ethyl-4-((1-Methyl-1H-iMidazol-5-yl)Methyl)dihydrofuran-2(3H)-one;Ocusert;ocusertp20;Syncarpine;pilokarpol;Pilokarpin;Pilocarpol;Ocucarpine
- 中文名:
- 毛果芸香碱
- 中文别名:
- 匹罗卡品;匹鲁卡品;毛果芸香碱;毛果芸香鹼;毛果云香碱;皮尔萝卜素;匹罗卡品杂质;毛果芸香碱(液体);匹罗卡品,毛果芸香鹼;2H6]-毛果芸香碱
- CBNumber:
- CB1756779
- 分子式:
- C11H16N2O2
- 分子量:
- 208.26
- MOL File:
- 92-13-7.mol
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毛果芸香碱性质、用途与生产工艺
匹罗卡品亦称“匹鲁卡品、毛果芸香碱”。芸香科植物毛果芸香或同属植物的叶中提取的一种生物碱。分子式 C11H16O2N2。分子量208.26。其硝酸盐为无色结晶或白色有光泽的结晶性粉末。 无臭,味苦。熔点173.5~174℃(分解)。 易溶于水,稍溶于乙醇,不溶于氯仿、乙醚。 遇光易变质。拟胆碱药。其溶液用于滴眼, 能缩小瞳孔,降低眼内压。用于青光眼的治疗。
本品是一种拟胆碱药物,对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用,对唾液腺和汗腺作用尤为显著。通过直接作用于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体,引起瞳孔括约肌收缩,使周边虹膜离开房角前壁,开放房角, 增加房水排出。同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维,增加巩膜突的张力,使小梁网间隙开放,房水引流阻力减小,增加房水排出,降低眼压。
毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品,是从毛果芸香属植物巴西毛果芸香(Pilocarpus jaborandi Holmes)与小叶毛果芸香(Pilocarpus microphyllus Stapf)叶中提出的有拟似乙酰胆碱作用的生物碱,也能人工合成。能直接作用于胆碱受体,产生与节后胆碱能神经纤维兴奋时相似的效应。故又名节后拟胆碱药。其特点是对腺体分泌与眼的作用特别明显,能促进汗腺、唾液腺、支气管及胃肠道腺体的分泌,使多种内脏平滑肌收缩,但对心血管系统影响较小。由于吸收作用广泛而复杂,副作用多,故实用意义不大。毛果芸香碱又能激动眼睛虹膜括约肌上的M受体,使括约肌收缩,瞳孔缩小,虹膜根部变薄,房水易进入血循环,降低眼内压,以及激动睫状肌上M受体,睫状肌向中心方向拉紧,悬勒带松弛,晶体向外凸出,屈光度增大,使近视清楚,远视模糊。
毛果芸香碱在临床上用于眼科,作为缩瞳剂治疗青光眼,特别适用于急性或慢性充血性青光眼。应用后,眼内压迅速下降,青光眼症状缓解或消除。与阿托品交替应用,可防止虹膜睫状体炎所引起的睫状体与晶体的粘连。常用1~2%溶液,局部滴眼后,易通过角膜,作用迅速且温和。滴眼后30min缩瞳作用最明显,降眼内压作用可维持4~8h。滴眼时应压迫内眦,以防药液流入鼻腔而被吸收,吸收后引起不良反应,主要为M作用(见“拟胆碱药”条),此时可用阿托品对抗。
匹罗卡品为拟胆碱药物,能兴奋虹膜括约肌上M-胆碱能受体,使瞳孔缩小和睫状肌收缩而解除虹膜对小梁网的阻塞,使前房角重新开放,增加房水排出率而降低眼压。并可使前睫状动脉收缩,脉络膜静脉扩张,使眼压下降。适用于:(1)用于治疗各型原发性青光眼及某些继发性青光眼;可与其他缩瞳剂、β-受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合应用。(2)散瞳后,如检眼镜检查后,用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。(3)也用于视网膜中央动脉阻塞;白内障人工晶体植入手术中缩瞳;阿托品类药物中毒的对症治疗。
(1) 局部应用可出现眼刺痛感,烧灼感,结膜充血、流泪、颞侧或眶周疼痛、视物发暗,暗适应困难。
(2) 长期应用能致睫状肌痉挛性近视或近视加重、瞳孔僵直、虹膜睫状体炎、浅表性角膜炎、滤泡性结膜炎、晶体混浊以及视网膜脱离、黄斑裂孔等。
(3) 药物中毒可产生流涎、出汗、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以及记忆力障碍、头痛、全身无力、肌肉震颤、脉搏缓慢、血压下降、支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难等全身性不良反应症状。
毛果芸香碱
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-B0726A | Pilocarpine | | 5 mg | 480元 |
2024/01/25 | HY-B0726A | Pilocarpine | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 528元 |
毛果芸香碱
生产厂家
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毛果芸香碱国内生产厂家
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- Ocucarpine
- 2(3H)-Furanone, 3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-, (3S-cis)-
- 2(3H)-Furanone, 3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-, (3S,4R)- (9CI)
- PILOCARPINE(RG)
- 2(3H)-Furanone, 3-ethyldihydro-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl-, (3S,4R)-
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