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化合物 T10895

化合物 T10895, 2375740-98-8, 结构式
化合物 T10895
CAS号:
2375740-98-8
英文名:
1H-Pyrazole-5-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-(1-methylethyl)-N-[6-[(5S,6S)-6,7,8,9-tetrahydro-6-hydroxy-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl][1,1'-biphenyl]-3-yl]-
英文别名:
1H-Pyrazole-5-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-(1-methylethyl)-N-[6-[(5S,6S)-6,7,8,9-tetrahydro-6-hydroxy-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl][1,1'-biphenyl]-3-yl]-
中文名:
化合物 T10895
中文别名:
化合物CSN5I-3;化合物 T10895
CBNumber:
CB18233045
分子式:
C28H29F2N5O2
分子量:
505.56
MOL File:
2375740-98-8.mol

化合物 T10895化学性质

沸点:
666.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度:
DMSO:50.56(Max Conc. mg/mL);100.0(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
12.66±0.70(Predicted)
安全信息

化合物 T10895性质、用途与生产工艺

生物活性

CSN5i-3 是一种有效的,选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。

靶点

IC50: 5.8 nM (CSN5)

体外研究

CSN5i-3 traps CRLs in the neddylated state, which leads to inactivation of a subset of CRLs by inducing degradation of their substrate recognition module.

体内研究

CSN5i-3 shows a good pharmacokinetic profile. CSN5i-3 inhibits growth of human xenograft. Treatment with CSN5i-3 triggers the formation of cleaved PARP and cleaved caspase 3 indicative of apoptosis induction.

化合物 T10895 上下游产品信息

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