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(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one

(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one, 187523-35-9, 结构式
(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one
CAS号:
187523-35-9
英文名:
(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one
英文别名:
MaxiPost;FLINDOKALNER;BMS-204352 (BMS 204352;Flindokalner BMS-204352;(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one;(3S)-3-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-1,3-dihydro-6-(trifluoromethyl)-2H-Indol-2-one;2H-Indol-2-one, 3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-1,3-dihydro-6-(trifluoromethyl)-, (3S)-;inhibit,KcsA,Flindokalner,neuronal,ventricular,effects,BMS204352,anxiolytic,subtype,Potassium Channel,Inhibitor,BMS 204352,myocytes,current
中文名:
(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one
中文别名:
MAXIPOST,钾通道调节剂;化合物FLINDOKALNER
CBNumber:
CB21253977
分子式:
C16H10ClF4NO2
分子量:
359.7
MOL File:
187523-35-9.mol

(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one化学性质

沸点:
436.9±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in ethanol
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
10.43±0.40(Predicted)
安全信息

(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one性质、用途与生产工艺

生物活性

Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

靶点

Ki: 3.7 μM (Kv7.1), 230 μM (Kv7.4), 605 μM (Kv7.5)

体外研究

Flindokalner (BMS-204352) (10 μM) inhibits Kv7.4and Kv7.5 with K i s of 230 and 605 μM, respectively.
Flindokalner (1-10 μM) causes inhibition of the Ca 2+ current in a dose-dependent manner, with a Kd of 6 μM and a Hill coefficient of 1.33. Flindokalnerinhibits cardiac L-type Ca 2+ channels in a direct manner, without affecting BKCa channels or intracellular signal transduction, in freshly isolated rat ventricular myocytes.

体内研究

Flindokalner (BMS-204352) (3-30 mg/kg; i.p.) induces a dose-dependent anxiolytic effect.
In shock-based conditioned model of anxiety in male Wistar rats, Flindokalner (3-60 mg/kg; i.p.) engenderes an anxiolytic profile.

Animal Model: Female NMRI or male C57 mice (20-25 g) (Anxiolytic Models)
Dosage: i.p.
Administration: 3, 10, 30 mg/kg
Result: Significantly and dose dependently increased time spent in the open areas, reduced latency to enter an open area, and increased the number of entries in to the open areas in Zero Maze.

(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one 上下游产品信息

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(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-108584(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one
Flindokalner
187523-35-95mg1600元
2024/04/30HY-108584(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one
Flindokalner
187523-35-910mM * 1mLin DMSO1760元

(3S)-3-(5-chloro-2-methoxy-phenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-ind ol-2-one 生产厂家

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