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MDL-29951

MDL-29951, 130798-51-5, 结构式
MDL-29951
CAS号:
130798-51-5
英文名:
MDL-29951
英文别名:
CS-1105;MDL-29951, >=98%;MDL-29951; MDL29951;MDL-29951, 10 mM in DMSO;2-Carboxy-4,6-dichloro-1H-indole-3-propanoic acid;2-Carboxy-4,6-dichloro-1H-indole-3-propionic acid;3-(2-carboxy-4,6-dichloroindol-3-yl)propionic acid;1H-Indole-3-propanoic acid, 2-carboxy-4,6-dichloro-;3-(2-carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid;MDL-29951 2-Carboxy-4,6-dichloro-1H-indole-3-propanoic acid
中文名:
MDL-29951
中文别名:
MDL-29951 抑制剂;MDL-29951 抑制剂;2-羧基-4,6-二氯-1H-吲哚-3-丙酸;化合物MDL 29951,10 MM DMSO 溶液
CBNumber:
CB22292210
分子式:
C12H9Cl2NO4
分子量:
302.11
MOL File:
130798-51-5.mol

MDL-29951化学性质

熔点:
273-280℃
沸点:
582.5±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.657±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 15 mg/ml with warming) or in Ethanol (up to 10 mg/ml).
形态:
solid
酸度系数(pKa):
4.04±0.30(Predicted)
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 2 years from date of pruchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息

MDL-29951性质、用途与生产工艺

生物活性

MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。

靶点

Ki: 0.14 μM

体外研究

MDL 100,748 and MDL 29,951 are approximately 2000-fold selective for the glycine binding site relative to the glutamate recognition sites. MDL-29951 is found to inhibit the human F16Bpase under these conditions (IC 50 =2.5 μM). MDL-29951 inhibits the human liver (IC 50 =2.5 μM), porcine kidney (IC 50 =1.0 μM), and rabbit liver (IC 50 =0.21 μM) isoforms of the enzyme, but is significantly less potent against the rat liver isoform (IC 50 =11 μM). The MDL29951-activated receptor exhibits other activities associated with GPCR-mediated signaling, including G protein-dependent activation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and recruitment of β-arrestin. As with recombinant cell systems, MDL29951 promotes Ca 2+ signaling responses and inhibition of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) accumulation in rat oligodendrocyte precursor cells during the period of peak GPR17 abundance. Effects of MDL29951 are markedly reduced in cells with low GPR17 abundance and are blocked by pranlukast.

MDL-29951 上下游产品信息

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