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2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐

生物活性 体外研究 体内研究

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐, 324523-20-8, 结构式
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐
CAS号:
324523-20-8
英文名:
2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile hydrochloride
英文别名:
NPS-2143 HCL;NPS-2143 (Mono HCl);NPS2143;NPS 2143 HCL;SB-262470-A hydrochloride;NPS2143 hydrochloride, >=98%;NPS-2143/SB-262470A hydrochloride);NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A);2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile hydrochloride;(R)-2-Chloro-6-(2-hydroxy-3-((2-methyl-1-(naphthalen-2-yl)propan-2-yl)amino)propoxy)benzonitrile hydrochloride;2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]-benzonitrile hydrochloride (1:1)
中文名:
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐
中文别名:
NPS2143盐酸盐;化合物NPS-2143 HCL;2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐;(R)-2-氯-6-(2-羟基-3-((2-甲基-1-(萘-2-基)丙-2-基)氨基)丙氧基)苯甲腈 盐酸盐
CBNumber:
CB22509916
分子式:
C24H26Cl2N2O2
分子量:
445.38
MOL File:
324523-20-8.mol

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
形态:
powder
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]20/D +20 to +24°, c = 1.0 in methanol
安全信息
危险品标志: Xn,N
危险类别码: 20/21/22-50/53
安全说明: 36/37-60-61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。

体外研究

NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC 50 of 41 nM. Moreover, NPS-2143 hydrochloride also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation.

体内研究

When infused intravenously in normal rats, NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) causes a rapid and large increase in plasma levels of PTH. Ca 2+ receptor antagonists are termed calcilytics and NPS-2143 is the first substance (either atomic or molecular) shown to possess such activity.
When administered together with an antiresorptive agent (estradiol), NPS 2143 causes an increase in trabecular bone volume and bone mineral density in osteopenic rats.

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐 上下游产品信息

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