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6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮

生物活性 体外研究 体内研究 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 试剂级价格
6-氯-5-(2
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
CAS号:
1346607-05-3
英文名:
GSK621
英文别名:
GSK621;GSK621 (GSK 621;GSK621 >=98% (HPLC);6-Chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione;6-Chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione;1H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione, 6-chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-;Apoptosis,CHOP,GSK 621,inhibit,AMP-activated protein kinase,Inhibitor,UPR,PERK,GSK621,Autophagy,GSK-621,ATF4,AMPK,ER Stress
中文名:
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
中文别名:
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮;6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
CBNumber:
CB23133750
分子式:
C26H20ClN3O5
分子量:
489.91
MOL File:
1346607-05-3.mol

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮化学性质

密度:
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥28.5 mg/mL in DMSO
形态:
crystalline solid
酸度系数(pKa):
9.01±0.40(Predicted)
安全信息

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

体外研究

GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation.
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis.
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 AML cell lines. 0-30 μM.
Concentration: 0-30 μM.
Incubation Time: 4 d.
Result: IC 50 values ranged from 13 to 30 μM.
Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.

Cell Autophagy Assay.

Cell Line: AML cell lines and primary AML samples.
Concentration: 30 μM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.

体内研究

GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft.

Animal Model: MOLM-14 cells xenografted into nude mice.
Dosage: 30 mg/kg.
Administration: IP twice daily.
Result: Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10 mg/kg twice daily.

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 上下游产品信息

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6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100548GSK6211 mg514元
2024/04/30HY-1005486-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
GSK621		1346607-05-35mg1350元

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 生产厂家

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1346607-05-3, 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 相关搜索:

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