PD-85639
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- CAS号:
- 149838-21-1
- 英文名:
- PD-85639
- 英文别名:
- Benzeneacetamide, N-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-α-phenyl-
- 中文名:
- PD-85639
- 中文别名:
- CBNumber:
- CB28323558
- 分子式:
- C24H32N2O
- 分子量:
- 364.53
- MOL File:
- 149838-21-1.mol
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PD-85639化学性质
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沸点:
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548.4±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.026±0.06 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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15.32±0.46(Predicted)
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PD-85639性质、用途与生产工艺
PD-85639 是一种电压门控钠 (Na+) 通道阻滞剂（25 μM PD85,639 在 10 分钟内阻断 Na+ 电流 75%，在 25 分钟内阻断 >95%；使用原代大鼠脑神经元的全细胞膜片钳）， 显示靶向大鼠脑 Nav1.2，同时具有高亲和力和低亲和力结合模式（EC50 = 56 nM/40% 和 20 μM/60% 在 pH 9.0、5 nM/28% 和 3 μM/72% 在 pH 7.4，针对 2 nM [3H]-PD85,639，用于结合大鼠脑突触体；EC50 = 17 nM/39% 和 10 μM/61%，在 pH 9.0 下使用大鼠脑突触体膜）和快速动力学（t1/2 = 4°C 时为 1.2，25°C 时 <0.5 分钟），与局部麻醉剂 Na+ 通道阻滞剂丁卡因、布比卡因和甲哌卡因以及 Na+ 通道激活剂藜芦定和蝙蝠毒素竞争（K1 = 0.26 μM 对 5 nM [3H ]-BTX 用于结合大鼠新生膜）。
PD-85639
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