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PF 4800567

PF 4800567, 1188296-52-7, 结构式
PF 4800567
CAS号:
1188296-52-7
英文名:
PF 4800567 hydrochloride
英文别名:
PF 4800567;PF 4800567;PF-4800567;PF 4800567 hydrochloride;Casein Kinase,PF4800567,inhibit,PF-4800567,PF 4800567,Inhibitor;3-[(3-chlorophenoxy)methyl]-1-(oxan-4-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;3-[(3-Chlorophenoxy)methyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-[(3-chlorophenoxy)methyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-;3-[(3-Chlorophenoxy)Methyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine Hydrochloride
中文名:
PF 4800567
中文别名:
PF-4800567游离态;化合物PF-4800567;3-[(3-氯苯氧基)甲基]-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
CBNumber:
CB32561076
分子式:
C17H18ClN5O2
分子量:
359.81
MOL File:
1188296-52-7.mol

PF 4800567化学性质

沸点:
592.9±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
4.01±0.30(Predicted)
安全信息

PF 4800567性质、用途与生产工艺

生物活性

PF 4800567是casein kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) 的新型有效抑制剂,其选择性是casein kinase 1 delta(IC50=711 nM)的20倍以上。

靶点

TargetValue
casein kinase 1 epsilon
(Cell-free assay)
32 nM
casein kinase 1 delta
()
711 nM

体外研究

PF-4800567 is a potent and selective inhibitor of casein kinase 1ϵ (CK1ϵ), with an IC 50 of 32 nM, which is greater than 20-fold selectivity over CK1δ (IC 50 , 711 nM). PF-4800567 shows inhibitory activity against CK1ϵ and CK1δ in whole cells, with IC 50 s of 2.65 and 20.38 μM, respectively. PF-4800567 (0.01-10 μM) blocks CK1ϵ-mediated PER3 nuclear localization mediated by CK1ϵ and suppresses PER2 degradation at 1 μM. In addition, PF-4800567 has little effect on the circadian clock at 32 nM.

体内研究

PF-4800567 (100 mg/kg, s.c.) is rapidly absorpted and distributed in plasma and brain of mice.

用途 

PF 4800567 is a selective casein kinase inhibitor; displays 22-fold greater potency towards CK1ε than CK1δ (IC50 values are 32 and 711 nM for CK1ε and CK1δ respectively). ATP competitive. Displays minimal effect on the circadian clock.

PF 4800567 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PF 4800567 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S22493-((3-氯苯氧基)甲基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
PF 4800567
1188296-52-75mg930.64元
2024/04/30S22493-((3-氯苯氧基)甲基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
PF 4800567
1188296-52-725mg3200.88元

PF 4800567 生产厂家

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