AZD-3293
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- CAS号:
- 1383982-64-6
- 英文名:
- Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
- 英文别名:
- CS-2359;AZD3293;Lanabecestat;AZD3293 (LY3314814);AZD3293 (Lanabecestat);Lanabecestat (AZD3293);Lanabecestat(AZD3293, LY3314814);Lanabecestat ( LY3314814, AZD3293);AZD 3293;LY3314814;AZD-3293;LY 3314814;(1r,1'R,4R)-4-methoxy-5''-methyl-6'-[5-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl]-3'H-dispiro[cyclohexane-1,2'-inden-1',2'-imidazole]-4''-amine
- 中文名:
- AZD-3293
- 中文别名:
- 化合物LANABECESTAT
- CBNumber:
- CB32707553
- 分子式:
- C26H28N4O
- 分子量:
- 412.53
- MOL File:
- 1383982-64-6.mol
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AZD-3293化学性质
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沸点:
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621.9±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO: soluble; Ethanol: soluble
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形态:
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A solid
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酸度系数(pKa):
-
4.60±0.60(Predicted)
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AZD-3293性质、用途与生产工艺
Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂，Ki值为0.4 nM。
| Target | Value |
BACE
(Cell-free assay)
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0.4 nM(Ki)
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Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一种有效的、透水良好的、具有口服活性并能够透过血脑屏障的BACE1抑制剂，具有缓速动力学。在多种细胞模型中研究AZD3293对Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神经元细胞、及过表达AβPP的SH-SY5Y细胞中，具有pM级的效力，IC50分别为610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在体外放射性配体结合和酶活性测定实验中，研究了AZD3293与350多种，包括受体、离子通道、转运体、激酶和酶的物质的作用，AZD3293的测试浓度最高达10 μM。在其中，有一些有显著相应，但对BACE1的选择性最高。AZD3293的解离率t
1/2
约为9小时。
在体内小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中，AZD3293的生物利用度为80%（F=0.8）。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发，目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究。
AZD-3293
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-100740 | AZD-3293
Lanabecestat | 1383982-64-6 | 2mg | 1200元 |
| 2024/01/25 | HY-100740 | AZD-3293
Lanabecestat | 1383982-64-6 | 5mg | 2200元 |
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