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厚朴提取物

植物提取物 生药资源 生药成分 制造方法 提取工艺 药理作用 鉴别 临床功效 毒副作用 禁忌

CAS号:
英文名称: Magnolia officinalis P.E.
英文同义词: Magnolia Cortex Ext;Magnolia officinalis P.E.;Cortex Magnoliae Officinalis P.E.;Twolobed Officinal Magnolia Bark Extract;Magnolia bark Extract Honokiol Magnolol
中文名称: 厚朴提取物
中文同义词: 厚朴提取物
CBNumber: CB3546161
分子式:
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厚朴提取物化学性质
安全信息

厚朴提取物 性质、用途与生产工艺

植物提取物
厚朴提取物是以木兰科木兰属植物厚朴Magnolia officinalis的干燥根皮、茎皮或枝皮为原料提取的产品,主要成分为酚、挥发油、生物碱等。具有燥湿消痰,下气除满的功能。用于湿滞伤中,脘痞吐泻,食积气滞,腹胀便秘,痰饮喘咳。
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生药资源
1.分布和产地
木兰科木兰属植物全世界约有90种,我国约有30种,其中有药用价值的约20种。
厚朴主要分布于湖北西部、四川南部、陕西南部及甘肃南部; 凹叶厚朴主要分布于江西、安徽、浙江、福建、湖南、广西及广东北部。厚朴、凹叶厚朴多有交叉分布,均有大面积人工栽培。
目前厚朴商品主要为栽培品,主产于四川开县、城口、巫溪、通江、万源、西阳、高县、黔江、纳溪,湖北恩施、鹤泽、宣恩、巴东、建始、长阳、神农架、咸丰、来凤、秭归、兴山,贵州开阳、黔西、遵义、桐梓、赫章。凹叶厚朴主产于福建浦城、福安、尤溪、政和、沙县、松溪、崇安、大田、建瓯,浙江龙泉、景宁、云和、松阳、庆元、遂昌,湖南安化、资兴、东安、慈利、桃源,广西贺县、资源、龙胜、兴安、全州、富川。
厚朴生于海拔300~1700m的土壤肥沃、土深厚的向阳山坡、林缘处
2.植物形态
厚朴为落叶乔木,高7~15m。冬芽由托叶包被,开放后托叶脱落。单叶互生,密集小枝顶端,叶片椭圆状倒卵形,长20~45cm、宽10 ~25cm,革质,先端钝圆或具短尖,基部楔形或圆形,全缘或微波状,背面幼时被灰白色短绒毛,老时呈白粉状。花与叶同时开放,单生枝顶,白色,有香气,直径约15cm,花梗粗壮被棕色毛,花被9~12片,雄蕊多数,雌蕊心皮多数,排列于延长的花托上。聚合果卵状椭圆形,木质。每室种子常1枚。花期4~5月,果期9~ 10月。
厚朴
图1为厚朴
生药成分
1.酚性成分
厚朴酚(Magnolol)、四氢厚朴酚 (Tetrahhydromagnolol)、和厚朴酚 (Honokiol)、异厚朴酚 (Isomagnolol)、冰基厚朴酚 (Bornylmagnolol)、辣薄荷基厚朴酚 (Piperitylmagnolol)、辣薄荷基和厚朴酚 (Piperitylholokiol)、二辣薄荷基厚朴酚 (Dipiperitylnolol)、厚朴三醇 (Magnatriol)、厚朴木脂素 (Magnloignan)、Randainal (2,2’-Dihydroxy-5-allybiphenyl - 5’-propenal)、Randaiol (2,2’,5’-Trhydroxy-5-allybiphenyl)、丁香脂素 (Syringaresinol)、丁香脂素4’-o-β-葡萄吡喃糖苷 (Syringapeside-4-o-β-D-glucopyranoside)、6’-o-甲基和厚朴酚 (6’-o-Methyl-honokiol) 等。
厚朴酚、和厚朴酚化学结构式
图2为厚朴酚、和厚朴酚化学结构式
2.挥发油性成分
挥发油中含有33种成分,鉴出20余种化合物: β-桉叶醇(含量高达44.72%),其次有α-蒎烯、β-蒎烯、莰烯、n-寅-2,4-二烯、对聚伞花烯、α-侧柏烯、α-柠檬烯、蒈烯-3(△3-Carene)、1-甲基-4-异丙基苯、α-松油醇、γ-松油烯、龙膑烯醛、对-药烃-α-醇、马鞭草酮、胡椒烯、邻-异丙基酚、υ-依兰油烯、υ-荜澄茄烯、香附烯、α-依兰油烯、5,6,7,8,8α-六氢-α (1H)萘酮、2,2,3,8-四甲基-1,2,3,5,6,7,8-七氢-5-奥-甲醇、乙酰龙脑酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯、α-葎草烯、α-王古王巴烯、香橙烯、别香橙烯、α-雪松烯、榄香醇、愈创醇等。
3.生物碱
厚朴含木兰箭毒碱(Magnocurarine)、木兰花碱、氧化苦心树宁碱、番荔枝碱、白兰花碱。
4.其他
厚朴中含芥子醛(Sinapicaldehyde)、1-(4-羟基-3-甲氧基苯)-2-[4-(ω-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]丙烷-1,3-二醇[1-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(ω-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy] propane-1,3-diol]。
制造方法
1.厚朴提取物(流浸膏)的生产工艺
取厚朴粉碎,用乙醇浸润12小时,置渗漉筒中,用约12倍量乙醇渗漉,收集渗漉液,减压回收乙醇至尽,得流浸膏。收率约9%,固形物的含量85.0%,含厚朴酚11.0%以上,含和厚朴酚5.0%以上。
2.厚朴酚、和厚朴酚的提取分离
取厚朴干皮粗粉,加1/5量(W/W)的生石灰粉,拌匀后,用15-20倍量的蒸馏水渗漉,渗漉液加盐酸调pH值为2~3,静置。收集析出的沉淀,用蒸馏水洗涤至沉淀物pH值为6~7,干燥后加入氧化铝(1:10)拌合均匀,置提取器中,用环乙烷提取。将环乙烷提取液浓缩后放冷,析出白色结晶,过滤得结晶和母液。结晶用环己烷重结晶,即为和厚朴酚。母液浓缩后析出结晶,环己烷重结晶,得无色片状结晶,即为厚朴酚结晶。厚朴酚的收得率为85%,和厚朴酚的收得率为74%。
提取工艺
厚朴提取工艺
图3为厚朴提取工艺
药理作用
1.肌肉松弛作用
厚朴的水提物有显著的箭毒样作用,它的醇提取物可使握力降低,对由士的宁、印防己毒素等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。能解除氯化钡、毛果芸香碱引起的肠痉挛,对组织胺引起的豚鼠离体支气管平滑肌收缩有抑制作用。从厚朴分离出一种水溶性生物碱——厚朴碱 (亦称木兰箭毒碱) 对横纹肌有松弛作用,能阻滞冲动在运动终板的传递,故呈神经——肌肉阻滞作用。静注使兔垂头剂量为13.8mg/kg,用相同剂量反复给兔静注,其肌松作用并不减弱,实验证明厚朴碱属于非极化型的肌松剂。
2.中枢抑制作用
厚朴的乙醚提取物能使小鼠自发活动减少,并对抗甲基苯丙胺或阿朴吗啡所致的兴奋,厚朴酚和异厚朴酚也有显著的中枢抑制作用。厚朴酚可使小鼠脊髓反射完全被抑制,乙醚提取物0.25~1g/kg可呈现使任何反射消失的中枢抑制作用。
3.对消化系统的作用
厚朴50%乙醇提取物对盐酸乙醇胃黏膜溃疡呈显著抑制作用,其活性成分之一确定为和厚朴酚与厚朴酚。
4.抗菌作用
厚朴煎剂体外实验对葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌等革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。在平皿上对照检查62种中药药粉对白色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌及伤寒杆菌的抑菌作用,尤以厚朴作用为最强。试验表明,厚朴对致病性的皮肤真菌亦有一定的抑制作用。
5.兴奋平滑肌作用
厚朴煎剂对兔离体肠管及支气管和豚鼠支气管平滑肌均呈兴奋作用。对小鼠离体肠管厚朴煎剂浓度在1:166时呈现兴奋作用。
6.抗肿瘤作用
厚朴中的三种提取成分木脂素、厚朴酚、和厚朴酚及单萜烯木兰醇是12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的Epstein-Barr病毒早期抗原(EBv-EA) 活化作用的拮抗剂。厚朴酚及其羟甲基衍生物对小鼠二期皮肤肿瘤有明显抑制作用。
7. 降压作用
厚朴碱低于肌松剂量时注射给药即有明显的降压作用,这一作用不能被抗组织胺药所对抗,说明并非由于组织胺释放引起,静脉注射者降压时程约维持10~15分钟,肌肉注射者可维持1小时以上。厚朴花的酊剂水溶物给麻醉猫、兔静注或肌注都有降压作用,并使心率加快。
8.防龋作用
厚朴提取物对致龋病原菌——变形链球菌进行抑菌试验,发现有高效快速杀菌作用。
9抗溃疡作用
厚朴5%乙醇提取物对黏膜溃疡呈显著抑制作用。厚朴酚对Shay’S幽门结扎、水浸应激性胃溃疡,组胺所致十二指肠痉挛均有抑制作用。
10.抗痉挛作用
厚朴乙醚提取物可使握力降低,对士的宁、印防己毒素、戊四唑等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。
鉴别
性状鉴别
1.干皮
呈单卷筒状或双卷筒状,长30~35cm,厚2~7mm,习称“筒朴”;近根部的干皮一端展开如喇叭口,长13~25cm,厚3~8mm,习称“靴筒朴”或“耳朴”。外表面灰棕色或灰褐色,粗糙,栓皮有时呈鳞片状剥落,有明显的椭圆形皮孔和纵皱纹;内表面较平滑,紫棕色或深紫褐色,具细密纵纹,划之显油性。质坚硬,油润,不易折断;断面外部灰棕色,颗粒性;内部紫褐色或棕色,纤维性,富油性,有时可见多数发亮的细小结晶(厚朴酚结晶)。气香,味苦、辛辣。
2.根皮(根朴)
呈单筒状或不规则块片,有的劈破,有的弯曲似“鸡肠”,习称“鸡肠朴”,长18~32cm,厚1~3mm。 表面灰棕色,有横纹及纵皱纹,劈破处呈纤维状。 质硬,易折断。
3.枝皮(枝朴)
皮薄呈单筒状,长10~20cm,厚1~2mm。表面灰棕色,具皱纹。质脆,易折断,断面纤维性。
显微鉴别
1. 组织特征
横切面:木栓层细胞多列,木栓形成层细胞含黄棕色物质,栓内层为石细胞环层。皮层较宽厚,散有多数石细胞群,纤维束少见;靠内层有切向延长的椭圆形油细胞散在,壁稍厚。韧皮部占极大部分,射线宽1~3列细胞,向外渐宽;纤维束众多,壁极厚。油细胞颇多,单个散在或2~5个相连。薄壁细胞含淀粉粒,多已糊化,另含少数草酸钙方晶。
2. 粉末特征
厚朴 棕黄色。石细胞众多,呈长圆形、类方形者,直径11~65μm;不规则分枝状者则较大,分枝短而钝圆或长而锐尖,有时可见层纹。纤维直径15~32μm,壁甚厚,平直,木化。油细胞呈圆形或椭圆形,直径50~85μm,含黄棕色油状物,细胞壁木化。木栓细胞呈多角形,壁薄微弯曲。
理化鉴别
1.化学定性
取本品粗粉3g,加氯仿30mL,回流30min,滤过。取15mL氯仿提取液,蒸去氯仿,残渣加10mL乙醇溶解,滤过。取滤液各1mL,分别加5%三氯化铁的甲醇溶液(1:1)1滴,显棕黑色或蓝黑色;加米龙(Millon)试剂1滴,产生棕色沉淀;加间苯三酚-盐酸溶液,呈红色。
2.荧光检查
取本品粗粉3g,加氯仿30mL,回流30min,滤过。取滤液在紫外光灯(365nm)下观察。顶面观显紫色;侧面观上层呈黄绿色、下层呈棕色荧光。
3.薄层色谱
取本品粉末0.5g,加甲醇5mL,密塞,振摇30min,滤过,作为供试品溶液。另取厚朴酚与和厚朴酚对照品,加甲醇制成每1mL各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述2种溶液各5μL,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-甲醇(27 : 1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷1%香草醛硫酸溶液,在100℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
临床功效
味苦,性辛,温。归脾经、胃经、肺经、大肠经。燥湿消痰,下气除满。用于湿滞伤中,脘痞吐泻,食积气滞,腹胀便秘,痰饮喘咳。
毒副作用
厚朴煎剂给小鼠一次灌胃60g/kg,观察3天,未见死亡。厚朴煎剂小鼠腹腔注射的LD50为(6.12±0.038) g/kg,给猫静脉注射的MLD为(4.25±1.25) g/kg,在一般肌松剂量下对实验性动物心电图无影响,大剂量可引起呼吸抑制而死亡。厚朴所含毒性成分主要为木兰箭毒碱,给小鼠腹腔注射的LD50为45.55mg/kg。木兰箭毒碱在胃肠内吸收很慢,吸收后即由肾脏排泄,血中浓度较低,故口服毒性较小。
禁忌
气虚、津伤血枯者及孕妇慎服。
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