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2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 试剂级价格
2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -, 875051-72-2, 结构式
2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -
CAS号:
875051-72-2
英文名:
PF-01247324
英文别名:
133786;CS-2577;PF-1247324;PF-01247324;PF01247324;PF 01247324;6-amino-N-methyl-5-(2,3,5-trichlorophenyl)picolinamide;6-AMINO-N-METHYL-5-(2,3,5-TRICHLOROPHENYL)PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE;2-PyridinecarboxaMide, 6-aMino-N-Methyl-5-(2,3,5-trichlorophenyl)-;6-AMINO-5-(2,3,5-TRICHLORO-PHENYL)-PYRIDINE-2-CARBOXYLIC ACID METHYLAMIDE;Sodium Channel,PF 01247324,PF-01247324,Na+ channels,Na channels,PF01247324,Inhibitor,inhibit
中文名:
2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -
中文别名:
化合物PF01247324;6-氨基-N-甲基-5-(2,3,5-三氯苯基)吡啶-2-甲酰胺;2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -
CBNumber:
CB42682530
分子式:
C13H10Cl3N3O
分子量:
330.6
MOL File:
875051-72-2.mol

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -化学性质

沸点:
477.7±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.460±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 30 mg/ml; Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml
酸度系数(pKa):
6.56±0.46(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。

靶点

IC50: 196 nM (hNa v 1.8)

体外研究

PF-01247324 inhibits native tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in human dorsal root ganglion (DRG) neurons (IC 50 =331 nM) and in recombinantly expressed h Na v 1.8 channels (IC 50 =196 nM), with 50-fold selectivity over recombinantly expressed TTX-R hNav1.5 channels (IC 50 =10 μM) and 65-100-fold selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (IC 50 =10-18 μM). In vitro current clamp shows that PF-01247324 reduces excitability in both rat and human DRG neurons and also alters the waveform of the action potential.

体内研究

Experiments n rodents demonstrates efficacy in both inflammatory and neuropathic pain models. PF-01247324 reduces phase 2 flinching by 37% at 100 mg/kg. There is a significant effect of 30 mg/kg of PF-01247324 in the rat model carrageenan-induced thermal hyperalgesia and in CFA-induced mechanical hyperalgesia at exposures of 0.218 and 0.126 μM respectively. Mice that received PF-01247324 shows significant improvements in motor coordination and cerebellar-like symptoms compared to control.

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 上下游产品信息

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2024/01/25HY-1013832 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -
PF-01247324		875051-72-25mg700元
2024/01/25HY-1013832 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -
PF-01247324		875051-72-210mM * 1mLin DMSO770元

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 生产厂家

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875051-72-2, 2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 相关搜索:

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