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利达脒

利达脒, 66871-56-5, 结构式
利达脒
CAS号:
66871-56-5
英文名:
UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]-
英文别名:
Smodin;Lidarral;WHR-1142A;Lidamidine;Lidamidina;Lidamidinum;Lidamidine [inn];Adagrasib Impurity 7;Lidamidinum [inn-latin];Lidamidina [inn-spanish]
中文名:
利达脒
中文别名:
利达脒;甲苯脒脲;化合物 T25719;N-(2,6-二甲苯基)-N'-[亚胺(甲氨基)甲基]脲
CBNumber:
CB4281850
分子式:
C11H16N4O
分子量:
220.27
MOL File:
66871-56-5.mol

利达脒化学性质

溶解度:
Chloroform (Slightly), Dichloromethane (Slightly), DMSO (Slightly, Heated)
形态:
Solid
颜色:
White to Light Yellow
安全信息

利达脒性质、用途与生产工艺

化学性质 

盐酸利达脒(Lidamidine Hydrochloride):C11H16N4O?HCl。[65009-35-0]。
白色粉末,熔点194~197℃。UV最大吸收(水):262,271nm(ε626,524)。25℃时的溶解度(mg/ml):水153.55,甲醇297.94,乙醇88.55,氯仿4.62,己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):260,267,160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):56静脉注射。

用途 

高效止泻药,以抑制肠道分泌为主,并兼有抑制肠道运动作用。用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻,胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻等。

生产方法 

方法1:2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应,即得利达脒。
方法2:122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃,加入80.0g(1.0mo1)50%氢氧化钠水溶液,搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠,再搅拌0.5h。在快速搅拌下,滴加73.5g(0.5mo1)异氰酸(2,6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液,搅拌过夜。过滤,滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释,过滤出不溶的固体,并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇,用无水硫酸钠干燥。过滤,滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩,剩余物磨细,用乙醚浸渍。过滤出固体,用乙醚洗,真空80℃干燥2h,得114.2g盐酸利达脒,收率89%,熔点194~196℃。
方法3:异氰酸(2,6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下,反应得到的产物再和甲胺反应,即得到利达脒。

利达脒 上下游产品信息

上游原料

下游产品


利达脒 生产厂家

全球有 17家供应商   利达脒国内生产厂家
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LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66110311 13155353615 qzhang@aikonchem.com 中国 15527 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29016 58
陕西缔都医药化工有限公司 +86-029-89586680 +86-18192503167 1026@dideu.com 中国 9231 58
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湖北国云福瑞科技有限公司 18162595016 3287908757@qq.com 中国 10016 58
厦门环华有限公司 0592-5800732; +8613806035118 xie@china-sinoway.com 中国 992 58
 

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